CFM 1571盐酸盐

CFM 1571盐酸盐用途

可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）是由一氧化氮（NO）激活的关键信号转导酶。生物利用度受损和/或对内源性NO的反应性与心血管疾病和其他疾病的发病机理有关。 CFM 1571是一氧化氮受体，可溶性鸟苷酸环化酶的活化剂。体外：CFM 1571证明了可溶性鸟苷酸环化酶的有效活化和对血小板聚集的有效抑制。 CFM 1571也显示出与benzydamine类似的酶活性。另外针对NOS同种型测定CFM 1571，并且用iNOS（25％）和nNOS（17％）观察到最小抑制。此外，CFM 1571在所研究的任何其他酶中均未显示出显着活性。体内：大鼠的药代动力学研究表明，化合物CFM 1571表现出适度的口服生物利用度（12％）。此外，32具有优异的选择性特征，特别是对磷酸二酯酶或一氧化氮合酶没有显着的抑制作用。

CFM 1571盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
1215548-30-3

[ 中文名 ]:
CFM 1571盐酸盐

[ 英文名 ]:
CFM 1571 hydrochloride

[英文别名 ]:

CFM 1571盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

CFM 1571盐酸盐是一氧化氮受体可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)的刺激剂,EC50和IC50分别为5.49μM和2.84μM。可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)是一氧化氮(NO)激活的关键信号转导酶。CFM 1571(盐酸盐)(化合物32)具有研究心血管和其他疾病的潜力[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 鸟苷酸环化酶

[ 靶点 ]

sGC[1][2]

[体内研究]

CFM 1571(盐酸盐)(化合物32)在大鼠体内的药代动力学(PK)曲线评估[1]。compd Cmax(ng/mL)AUC(ng/h/mL)tmax(h)F(%)32b 6.4 61.1 2.7 12 b：以5 mg/kg po的剂量给药。

[参考文献]

[1]. Selwood DL, et al. Synthesis and biological evaluation of novel pyrazoles and indazoles as activators of the nitric oxide receptor, soluble guanylate cyclase. J Med Chem. 2001;44(1):78-93.

[2]. Evgenov OV, et al. NO-independent stimulators and activators of soluble guanylate cyclase: discovery and therapeutic potential. Nat Rev Drug Discov. 2006;5(9):755-768.

CFM 1571盐酸盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₃H₂₉ClN₄O₃

[ 分子量 ]:
444.954

[ 精确质量 ]:
444.192810

[ 外观性状 ]:
White crystalline solid

[ 储存条件 ]:
Store at -20°C

[ 水溶解性 ]:
Soluble in DMSO > 10 mM

CFM 1571盐酸盐

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