1215548-30-3

• 常用中文名：CFM 1571盐酸盐
• 常用英文名：CFM 1571 hydrochloride
• CAS号：1215548-30-3
• 分子式：C₂₃H₂₉ClN₄O₃
• 分子量：444.954
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 鸟苷酸环化酶
• 发布时间：2019-08-08 13:28:51
• 更新时间：2024-01-09 09:55:44
• 可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）是由一氧化氮（NO）激活的关键信号转导酶。 生物利用度受损和/或对内源性NO的反应性与心血管疾病和其他疾病的发病机理有关。 CFM 1571是一氧化氮受体，可溶性鸟苷酸环化酶的活化剂。 体外：CFM 1571证明了可溶性鸟苷酸环化酶的有效活化和对血小板聚集的有效抑制。 CFM 1571也显示出与benzydamine类似的酶活性。 另外针对NOS同种型测定CFM 1571，并且用iNOS（25％）和nNOS（17％）观察到最小抑制。 此外，CFM 1571在所研究的任何其他酶中均未显示出显着活性。 体内：大鼠的药代动力学研究表明，化合物CFM 1571表现出适度的口服生物利用度（12％）。 此外，32具有优异的选择性特征，特别是对磷酸二酯酶或一氧化氮合酶没有显着的抑制作用。

名称

• 中文名: CFM 1571盐酸盐
• 英文名: CFM 1571 hydrochloride
• 英文别名: 1-Benzyl-3-[3-(dimethylamino)propoxy]-N-(4-methoxyphenyl)-1H-pyrazole-5-carboxamide hydrochloride (1:1)

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₉ClN₄O₃
• 分子量: 444.954
• 精确质量: 444.192810
• 外观性状: White crystalline solid
• 储存条件: Store at -20°C
• 水溶解性: Soluble in DMSO > 10 mM

生物活性

• 描述: CFM 1571盐酸盐是一氧化氮受体可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)的刺激剂,EC50和IC50分别为5.49μM和2.84μM。可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)是一氧化氮(NO)激活的关键信号转导酶。CFM 1571(盐酸盐)(化合物32)具有研究心血管和其他疾病的潜力[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 鸟苷酸环化酶
• 靶点:

  sGC[1][2]

• 体内研究: CFM 1571(盐酸盐)(化合物32)在大鼠体内的药代动力学(PK)曲线评估[1]。compd Cmax(ng/mL)AUC(ng/h/mL)tmax(h)F(%)32b 6.4 61.1 2.7 12 b：以5 mg/kg po的剂量给药。
• 参考文献:

  [1]. Selwood DL, et al. Synthesis and biological evaluation of novel pyrazoles and indazoles as activators of the nitric oxide receptor, soluble guanylate cyclase. J Med Chem. 2001;44(1):78-93.

  [2]. Evgenov OV, et al. NO-independent stimulators and activators of soluble guanylate cyclase: discovery and therapeutic potential. Nat Rev Drug Discov. 2006;5(9):755-768.