Pancopride

Pancopride 是一种新型有效的选择性 5-HT3 受体拮抗剂。

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

研究领域 >> 神经疾病

5-HT3 receptor[1]

Pancopride是一种新型强效选择性5-HT3受体拮抗剂,口服和肠胃外有效对抗细胞毒性药物诱导的呕吐。 Pancopride对来自大鼠皮质的膜中[3H] GR65630标记的5-HT3识别位点显示出高亲和力(Ki = 0.40 nM)[1]。

当在5-HT攻击前静脉内施用5分钟(ID50 =0.56μg/ kg)或po 60分钟(ID50 =8.7μg/ kg)时,Pancopride在麻醉的大鼠中拮抗5-HT诱导的心动过缓。单次口服剂量(10μg/ kg)的Pancopride在8小时内对心动过缓反射产生显着抑制。 Pancopride剂量依赖性地抑制呕吐发作次数并延迟犬顺铂诱导的呕吐发作(ID50 =3.6μg/ kg静脉注射和7.1μg/ kg口服)[1]。 Pancopride抑制顺铂诱导的犬呕吐,并且对阻断缺乏任何抗多巴胺能活性的mechloretamine和dacarbazine诱导的呕吐也有效。 Pancopride刺激大鼠中玻璃珠的胃排空(DE50 = 0.032mg/kg po)。 Pancopride(1 mg/kg ip)也可逆转顺铂诱导的大鼠胃排空减慢[2]。

[1]. Fernández AG, et al. Pancopride, a potent and long-acting 5-HT3 receptor antagonist, is orally effective against anticancer drug-evoked emesis. Eur J Pharmacol. 1992 Nov 10;222(2-3):257-64.

[2]. Grande L, et al. Lack of effect of a 5-HT3 antagonist, pancopride, on lower oesophageal sphincter pressure in volunteers. Br J Clin Pharmacol. 1995 Oct;40(4):401-3.

哈尔碱； 哈尔明碱； 肉叶云香碱； 去氢骆驼蓬碱 | 2-胺基-5-(4-硝基苯磺酰)-噻唑 | 血清胺盐酸盐 | 阿魏酸钠 | 盐酸硫利达嗪 | 依匹哌唑 | 利培酮 | TG6-10-1 | 卡利拉嗪 | 喹硫平 | 舍吲哚 | 阿普洛尔 盐酸盐 | 盐酸他利克索 | 凯他色林 | 盐酸帕洛诺司琼