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APY29

APY29用途

APY29 是一种特异性的 IRE1α 别构调节剂,能够抑制 IRE1α 的自主磷酸化,IC50 值为 280 nM。

APY29名称

[ CAS 号 ]:
1216665-49-4

[ 中文名 ]:
APY29

[ 英文名 ]:
APY 29

[英文别名 ]:

APY29生物活性

[ 描述 ]:

APY29 是一种特异性的 IRE1α 别构调节剂,能够抑制 IRE1α 的自主磷酸化,IC50 值为 280 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> IRE1

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 280 nM (IRE1α)

[体外研究]

APY29分别调节IRE1α的RNase活性和寡聚化状态。 APY29通过相同的结合位点发挥其对RNase活性的相反作用。 APY29不同地影响IRE1α寡聚化。 APY29表现出对ER应激诱导的内源性IRE1α的RNase活化的剂量依赖性反应[1]。

[参考文献]

[1]. Wang L, et al. Divergent allosteric control of the IRE1α endoribonuclease using kinase inhibitors. Nat Chem Biol. 2012 Dec;8(12):982-9.

[相关活性小分子]

STF-083010 | 8-甲酰基-7-羟基-4-甲基香豆素 | KIRA6 | MKC3946 | GSK2850163 | MKC9989 | 7-羟基-6-甲氧基-4-甲基-3-(2-吗啉-2-氧乙基)-2-氧代-2H-苯并吡喃-8-醛 | 6-溴-2-羟基-3-甲氧基苯甲醛 | B I09

APY29物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
782.3±70.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₆N₈

[ 分子量 ]:
332.362

[ 闪点 ]:
426.9±35.7 °C

[ 精确质量 ]:
332.149780

[ PSA ]:
107.20000

[ LogP ]:
1.66

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.861

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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