1216665-49-4

• 常用中文名：APY29
• 常用英文名：APY 29
• CAS号：1216665-49-4
• 分子式：C₁₇H₁₆N₈
• 分子量：332.362
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 IRE1
• 发布时间：2017-04-17 11:41:24
• 更新时间：2024-01-08 18:52:12
• APY29 是一种特异性的 IRE1α 别构调节剂,能够抑制 IRE1α 的自主磷酸化,IC50 值为 280 nM。

名称

• 中文名: APY29
• 英文名: apy29
• 英文别名: 2,4-Pyrimidinediamine, N-1H-benzimidazol-5-yl-N-(3-cyclopropyl-1H-pyrazol-5-yl)-; N2-1H-Benzimidazol-6-yl-N4-(5-cyclopropyl-1H-pyrazol-3-yl)-2,4-pyrimidinediamine; N-(1H-Benzimidazol-5-yl)-N-(3-cyclopropyl-1H-pyrazol-5-yl)-2,4-pyrimidinediamine

物化性质

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 沸点: 782.3±70.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₇H₁₆N₈
• 分子量: 332.362
• 闪点: 426.9±35.7 °C
• 精确质量: 332.149780
• PSA: 107.20000
• LogP: 1.66
• 蒸汽压: 0.0±2.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.861
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: APY29 是一种特异性的 IRE1α 别构调节剂,能够抑制 IRE1α 的自主磷酸化,IC50 值为 280 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> IRE1
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 280 nM (IRE1α)

• 体外研究: APY29分别调节IRE1α的RNase活性和寡聚化状态。 APY29通过相同的结合位点发挥其对RNase活性的相反作用。 APY29不同地影响IRE1α寡聚化。 APY29表现出对ER应激诱导的内源性IRE1α的RNase活化的剂量依赖性反应[1]。
• 参考文献:

  [1]. Wang L, et al. Divergent allosteric control of the IRE1α endoribonuclease using kinase inhibitors. Nat Chem Biol. 2012 Dec;8(12):982-9.