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SB 258719 hydrochloride

SB 258719 hydrochloride用途

SB 258719(盐酸盐)是一种选择性5-HT7受体拮抗剂,对受体具有高度亲和力(pKi=7.5)。SB-258719(盐酸盐)可用于癌症和神经系统疾病的研究[1][2]。

SB 258719 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
1217674-10-6

[ 英文名 ]:
SB 258719 hydrochloride

[英文别名 ]:

SB 258719 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

SB 258719(盐酸盐)是一种选择性5-HT7受体拮抗剂,对受体具有高度亲和力(pKi=7.5)。SB-258719(盐酸盐)可用于癌症和神经系统疾病的研究[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

5-HT7 Receptor:7.5 (pKi)

[体外研究]

SB-258719(1、3和10μM；HEK 293细胞)(盐酸盐)产生5-CT浓度响应曲线的浓度相关右移,对5-CT的最大响应无明显改变[1]。

[体内研究]

SB-258719(5~20 mg/kg；i.p.)(盐酸盐)显著减弱5-CT诱导的低温[2]。动物模型：雄性瑞士韦伯斯特小鼠(20~25g)[2]。剂量：5~20mg/kg给药：腹腔注射。结果：能明显减轻5-CT引起的低温。

[参考文献]

[1]. Thomas DR, et al. Functional characterisation of the human cloned 5-HT7 receptor (long form); antagonist profile of SB-258719. Br J Pharmacol. 1998;124(6):1300-1306.

[2]. Guscott MR, et al. The hypothermic effect of 5-CT in mice is mediated through the 5-HT7 receptor. Neuropharmacology. 2003;44(8):1031-1037.

[3]. Fatima S, et al. 5-Hydroxytryptamine promotes hepatocellular carcinoma proliferation by influencing β-catenin. Mol Oncol. 2016;10(2):195-212.

SB 258719 hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₈H₃₁ClN₂O₂S

[ 分子量 ]:
374.97

[ 精确质量 ]:
374.179474

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