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PS 210

PS 210用途

PS 210是PDK1的有效特异性激活剂,其靶向PDK1的PIF结合口袋,不改变121种激酶(S6K,PKB/Akt或GSK3)中的任何一种的活性。

PS 210名称

[ CAS 号 ]:
1221962-86-2

[ 英文名 ]:
PS210

PS 210生物活性

[ 描述 ]:

PS 210是PDK1的有效特异性激活剂,其靶向PDK1的PIF结合口袋,不改变121种激酶(S6K,PKB/Akt或GSK3)中的任何一种的活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PDK-1
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Kd: 3 μM (PDK1)[2]


[体外研究]

当PS210使PDK1稳定到温度梯度时,PS210使位于螺旋a-C另一端与螺旋a-B相对的残留物Arg131稳定。因此,构成磷酸结合位点一部分的残基似乎是一个固定点,允许在PDK1活化过程中螺旋的相对运动[1]。

[参考文献]

[1]. Busschots K, et al. Substrate-selective inhibition of protein kinase PDK1 by small compounds that bind to the PIF-pocket allosteric docking site. Chem Biol. 2012 Sep 21;19(9):1152-63.

[2]. Rettenmaier TJ, et al. A small-molecule mimic of a peptide docking motif inhibits the protein kinase PDK1. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Dec 30;111(52):18590-5.

PS 210物理化学性质

[ 分子式 ]:
C19H15F3O5

[ 分子量 ]:
380.319

[ 储存条件 ]:
-20°C

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