1221962-86-2

• 常用中文名：PS 210
• 常用英文名：PS210
• CAS号：1221962-86-2
• 分子式：C₁₉H₁₅F₃O₅
• 分子量：380.319
• 相关类别： 信号通路 PI3K/Akt/mTOR 信号通路 PDK-1
• 发布时间：2020-01-20 14:33:57
• 更新时间：2024-01-08 18:30:59
• PS 210是PDK1的有效特异性激活剂,其靶向PDK1的PIF结合口袋,不改变121种激酶(S6K,PKB/Akt或GSK3)中的任何一种的活性。

名称

• 英文名: PS 210

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₅F₃O₅
• 分子量: 380.319
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: PS 210是PDK1的有效特异性激活剂,其靶向PDK1的PIF结合口袋,不改变121种激酶(S6K,PKB/Akt或GSK3)中的任何一种的活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PDK-1
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  Kd: 3 μM (PDK1)[2]

• 体外研究: 当PS210使PDK1稳定到温度梯度时,PS210使位于螺旋a-C另一端与螺旋a-B相对的残留物Arg131稳定。因此,构成磷酸结合位点一部分的残基似乎是一个固定点,允许在PDK1活化过程中螺旋的相对运动[1]。
• 参考文献:

  [1]. Busschots K, et al. Substrate-selective inhibition of protein kinase PDK1 by small compounds that bind to the PIF-pocket allosteric docking site. Chem Biol. 2012 Sep 21;19(9):1152-63.

  [2]. Rettenmaier TJ, et al. A small-molecule mimic of a peptide docking motif inhibits the protein kinase PDK1. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Dec 30;111(52):18590-5.