1410101-89-1

• 常用中文名：(R)-PS210
• 常用英文名：(R)-PS210
• CAS号：1410101-89-1
• 分子式：C₁₉H₁₅F₃O₅
• 分子量：380.31
• 相关类别： 信号通路 PI3K/Akt/mTOR 信号通路 PDK-1
• 发布时间：2020-04-11 20:21:00
• 更新时间：2024-01-15 18:15:11
• (R)-PS210 是 PS210 的 R 对映异构体 (化合物 4h-eutomer),是 PDK1 的底物选择性变构激活剂,AC50 值为 1.8 μM。(R)-PS210 靶向 PDK1 的 PIF 结合口袋。PIF: 蛋白激酶 C 相关激酶 2 (PRK2) 相互作用片段。

名称

• 英文名: (R)-PS210

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₅F₃O₅
• 分子量: 380.31

生物活性

• 描述: (R)-PS210 是 PS210 的 R 对映异构体 (化合物 4h-eutomer),是 PDK1 的底物选择性变构激活剂,AC50 值为 1.8 μM。(R)-PS210 靶向 PDK1 的 PIF 结合口袋。PIF: 蛋白激酶 C 相关激酶 2 (PRK2) 相互作用片段。
• 相关类别:
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PDK-1
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  AC50: 1.8 μM (PDK1)[1]

• 体外研究: (R) -在无细胞激酶活性测定中,PS210对PDK1显示1.8μM的AC50值。与DMSO相比,PDK1对(R)-PS210的最大激活率为5.5倍[1]。
• 参考文献:

  [1]. Wilhelm A, et al. 2-(3-Oxo-1,3-diphenylpropyl)malonic acids as potent allosteric ligands of the PIF pocket of phosphoinositide-dependent kinase-1: development and prodrug concept.J Med Chem. 2012 Nov 26;55(22):9817-30.