(R)-PS210

• 常用名: (R)-PS210
• 英文名: (R)-PS210
• CAS号: 1410101-89-1
• 分子量: 380.31
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₉H₁₅F₃O₅
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

(R)-PS210用途

(R)-PS210 是 PS210 的 R 对映异构体 (化合物 4h-eutomer),是 PDK1 的底物选择性变构激活剂,AC50 值为 1.8 μM。(R)-PS210 靶向 PDK1 的 PIF 结合口袋。PIF: 蛋白激酶 C 相关激酶 2 (PRK2) 相互作用片段。

(R)-PS210名称

• 英文名: (R)-PS210

(R)-PS210生物活性

• 描述: (R)-PS210 是 PS210 的 R 对映异构体 (化合物 4h-eutomer),是 PDK1 的底物选择性变构激活剂,AC50 值为 1.8 μM。(R)-PS210 靶向 PDK1 的 PIF 结合口袋。PIF: 蛋白激酶 C 相关激酶 2 (PRK2) 相互作用片段。
• 相关类别:
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PDK-1
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  AC50: 1.8 μM (PDK1)[1]

• 体外研究: (R) -在无细胞激酶活性测定中,PS210对PDK1显示1.8μM的AC50值。与DMSO相比,PDK1对(R)-PS210的最大激活率为5.5倍[1]。
• 参考文献:

  [1]. Wilhelm A, et al. 2-(3-Oxo-1,3-diphenylpropyl)malonic acids as potent allosteric ligands of the PIF pocket of phosphoinositide-dependent kinase-1: development and prodrug concept.J Med Chem. 2012 Nov 26;55(22):9817-30.

(R)-PS210物理化学性质

• 分子式: C₁₉H₁₅F₃O₅
• 分子量: 380.31