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吡罗达韦

吡罗达韦用途

Pirodavir 是一种有效的小核糖核酸病毒抑制剂,高效作用于 A 和 B 型鼻病毒(rhinovirus)。Pirodavir 非常有效作用于病毒产量减少试验,IC90 为 2.3 nM。

吡罗达韦名称

[ CAS 号 ]:
124436-59-5

[ 中文名 ]:
吡罗达韦

[ 英文名 ]:
Pirodavir

[英文别名 ]:

pirodavir
Pirodavirum
R 77975

吡罗达韦生物活性

[ 描述 ]:

Pirodavir 是一种有效的小核糖核酸病毒抑制剂,高效作用于 A 和 B 型鼻病毒(rhinovirus)。Pirodavir 非常有效作用于病毒产量减少试验,IC90 为 2.3 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> 肠道病毒

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

Rhinovirus[1]

[体外研究]

Pirodavir是一种有效的广谱微小RNA病毒抑制剂。吡罗那韦抑制了在64ng/mL浓度下测试的100种人鼻病毒(HRV)菌株中的80种。在同一项研究中,吡罗那韦在抑制16种肠道病毒方面也有效,平均80％抑制浓度(IC80)为1300 ng/mL。吡罗那韦抑制肠道病毒71复制,IC50为5,420 nM,IC90> 13,350 nM。 Pirodavir抑制了56种鼻病毒实验室菌株和3种临床分离株。 Pirodavir抑制59％的血清型和分离株,IC50 <100 nM [1]。吡罗那韦浓度为16和4μg/ mL时细胞生长分别减少66％(sem 0.75)和28％(sem 0.25)。较低浓度(1μg/ mL)的吡罗那韦不会抑制细胞生长。在37℃下对数细胞生长的吡罗那韦的50％细胞毒性浓度为7μg/ mL。在抗病毒测定条件下(33℃下融合的HeLa细胞),50％细胞毒性浓度>50μg/ mL [2]。

[细胞实验]

在含有4mL生长培养基的六孔板中，将HeLa细胞以每皿约180,000个细胞的浓度接种。生长培养基由Eagle's基础培养基组成，补充有5％胎牛血清，2％碳酸氢钠和1％谷氨酰胺。在37℃下在潮湿的CO 2气氛中温育24小时后，除去生长培养基并用测试溶液（含有或不含有各种浓度的抗病毒化合物的新鲜生长培养基）代替。为了评估抗病毒化合物（例如，吡罗那韦）的细胞毒性，确定在添加吡罗那韦时一式三份培养物中存在的活细胞数，并且每24小时测定3天。胰蛋白酶消化后，每个药物浓度的活细胞数用Coulter计数器一式三份计数[2]。

[参考文献]

[1]. Barnard DL, et al. In vitro activity of expanded-spectrum pyridazinyl oxime ethers related to pirodavir: novel capsid-binding inhibitors with potent antipicornavirus activity. Antimicrob Agents Chemother. 2004 May;48(5):1766-72.

[2]. Andries K, et al. In vitro activity of pirodavir (R 77975), a substituted phenoxy-pyridazinamine with broad-spectrum antipicornaviralactivity. Antimicrob Agents Chemother. 1992 Jan;36(1):100-7.

[相关活性小分子]

普可那利 | Pocapavir

吡罗达韦物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
572.0±40.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
124-125℃

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₇N₃O₃

[ 分子量 ]:
369.457

[ 闪点 ]:
299.8±27.3 °C

[ 精确质量 ]:
369.205231

[ PSA ]:
64.55000

[ LogP ]:
3.94

[ 外观性状 ]:
固体;White to Orange to Green powder to crystal

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.554

[ 储存条件 ]:
<0°C;避免加热

吡罗达韦安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi