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JNJ-42226314

JNJ-42226314用途

JNJ-42226314 是一种竞争性,高度选择性和可逆的非共价单酰甘油脂肪酶 MAGL 抑制剂。JNJ-42226314 可剂量依赖性增强主要的内源性大麻素 2-花生四烯酰甘油 (2-AG),在神经性和炎性疼痛模型中表现出抗伤害作用。

JNJ-42226314名称

[ CAS 号 ]:
1252765-13-1

[ 英文名 ]:
JNJ-42226314

JNJ-42226314生物活性

[ 描述 ]:

JNJ-42226314 是一种竞争性,高度选择性和可逆的非共价单酰甘油脂肪酶 MAGL 抑制剂。JNJ-42226314 可剂量依赖性增强主要的内源性大麻素 2-花生四烯酰甘油 (2-AG),在神经性和炎性疼痛模型中表现出抗伤害作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> MAGL
研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

JNJ-42226314对人Hela细胞、人PBMC、小鼠脑和大鼠脑的IC50s分别为1.13nm、1.88nm、0.67nm和0.97nm[1]。

[体内研究]

JNJ-42226314(i.p.；3mg/kg和30mg/kg；120min)剂量依赖性地升高体内海马2-AG[1]。JNJ-42226314(i.p.；30 mg/kg)显著增加了8小时后的总唤醒时间,而3 mg/kg剂量后的总唤醒时间仅增加了2小时[1]。JNJ-42226314(i.p.；30mg/kg)在大鼠完全弗氏佐剂(CFA)炎症痛模型中具有抗伤害作用[1]。JNJ-42226314对人、小鼠和大鼠MAGL的t1/2值分别为11.4、27.6、27.2min[1]。动物模型：雄性C57Bl/6小鼠体重20-30g,雄性Sprague-Dawley大鼠体重300-400g[1]剂量：3mg/kg,30mg/kg给药：i.p.；120min结果：海马2-AG在体内呈剂量依赖性升高。

[参考文献]

[1]. Wyatt RM, et al.Pharmacologic characterization of JNJ-42226314, [1-(4-fluorophenyl)indol-5-yl]-[3-[4-(thiazole-2-carbonyl)piperazin-1-yl]azetidin-1-yl]methanone, a reversible, selective and potent monoacylglycerol lipase inhibitor.J Pharmacol Exp Ther. 2019 Dec 9.

JNJ-42226314物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H24FN5O2S

[ 分子量 ]:
489.56

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