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表儿茶素没食子酸酯

表儿茶素没食子酸酯用途

Epicatechin gallate 抑制环加氧酶-1 (COX-1) , IC50 为 7.5 μM。

表儿茶素没食子酸酯名称

[ CAS 号 ]:
1257-08-5

[ 中文名 ]:
表儿茶素没食子酸酯

[ 英文名 ]:
(-)-Epicatechin gallate

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

表儿茶素没食子酸酯生物活性

[ 描述 ]:

Epicatechin gallate 抑制环加氧酶-1 (COX-1) , IC50 为 7.5 μM。

[ 相关类别 ]:

天然产物 >> 黄酮类化合物
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

COX-1:7.5 μM (IC50)


[体外研究]

表儿茶素没食子酸酯在70μg/ mL时对环氧合酶-1(COX-1)具有> 95%的抑制活性,IC50为7.5μM[1]。

[体内研究]

表儿茶素没食子酸酯((-)-表儿茶素-3-O-没食子酸酯,ECG),Rhei Rhizoma的一种成分,是由五种生药(Rhei Rhizome,Glycyrrhizae Radix, Ginseng Radix,Zingiberis Rhizoma和Aconiti Tuber)。在大鼠中静脉注射表儿茶素没食子酸酯(1.0mg/kg)后,将血浆浓度对时间曲线拟合在三室模型中。测量血浆表儿茶素没食子酸酯(ECG)的药代动力学参数。 ECG的t1 /2α为0.038h,t1 /2β为0.291h,t1 /2γ为4.033h。心电图CLtot为4.19 L/h•kg。 Vdss为12.39 L/kg [2]。

[动物实验]

大鼠[2]使用7周龄(210-245g)获得的雄性Sprague-Dawley大鼠。将表儿茶素没食子酸酯(ECG)悬浮于0.5%w / v羧甲基纤维素钠中,12.5,25.0和50.0mg / 10mL,以10mL / kg口服给予大鼠。对于1.0mg / kg大鼠的静脉注射,用10%w / v柠檬酸钠溶液稀释表儿茶素没食子酸酯的乙醇溶液至1.0mg / mL;乙醇的最终浓度为1%v / v [2]。

[参考文献]

[1]. Waffo-Téguo P, et al. Potential cancer-chemopreventive activities of wine stilbenoids and flavans extracted from grape (Vitis vinifera) cell cultures. Nutr Cancer. 2001;40(2):173-9.

[2]. Takizawa Y, et al. Pharmacokinetics of (-)-epicatechin-3-O-gallate, an active component of Onpi-to, in rats. Biol Pharm Bull. 2003 May;26(5):608-12.


[相关活性小分子]

对乙酰氨基苯酚 | 阿司匹林 | 非洲豆蔻醇 | 人参皂苷Rg3 | 人参皂苷CK | 黄腐酚 | 布洛芬 | 双氯芬酸 | NS-398(COX-2抑制剂) | 美洛昔康 | 氟芬那酸 | 表儿茶素(EC) | 水杨酸 | 酮洛芬 | 萘普生

表儿茶素没食子酸酯物理化学性质

[ 密度 ]:
1.8±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
861.7±65.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
257-258ºC

[ 分子式 ]:
C22H18O10

[ 分子量 ]:
442.372

[ 闪点 ]:
305.0±27.8 °C

[ 精确质量 ]:
442.089996

[ PSA ]:
177.14000

[ LogP ]:
2.67

[ 外观性状 ]:
固体;White to Light yellow to Light orange powder to crystal

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.825

[ 储存条件 ]:
2-8°C

表儿茶素没食子酸酯MSDS

表儿茶素没食子酸酯毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
DH9030000
CHEMICAL NAME :
Benzoic acid, 3,4,5-trihydroxy-, 2-(3,4-dihydroxyphenyl)-3,4-dihydro-5,7-dihydroxy-2H- 1- benzopyran-3-yl ester, (2R-cis)-
CAS REGISTRY NUMBER :
1257-08-5
LAST UPDATED :
199309
DATA ITEMS CITED :
1
MOLECULAR FORMULA :
C22-H18-O10
MOLECULAR WEIGHT :
442.40

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
>1 gm/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
JKXXAF Japanese Kokai Tokyo Koho Patents. (U.S. Patent and Trademark Office, Foreign Patents, Washington, DC 20231) Volume(issue)/page/year: #93-944

表儿茶素没食子酸酯安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
DH9030000

表儿茶素没食子酸酯合成路线

表儿茶素没食子酸酯上下游产品

表儿茶素没食子酸酯文献

Influence of different withering conditions on phenolic composition of Avanà, Chatus and Nebbiolo grapes for the production of 'Reinforced' wines.

Food Chem. 194 , 247-56, (2015)

The impact of postharvest withering rates on the phenolic composition of 'reinforced' wines produced with partially dehydrated grapes was evaluated. The study was performed on winegrape varieties with...

Effects of UV exclusion on the physiology and phenolic composition of leaves and berries of Vitis vinifera cv. Graciano.

J. Sci. Food Agric. 95(2) , 409-16, (2014)

Ultraviolet (UV) radiation induces adaptive responses that can be used for plant production improvement. The aim of this study was to assess the effect of solar UV exclusion on the physiology and phen...

Identification of Vitis vinifera L. grape berry skin color mutants and polyphenolic profile.

Food Chem. 194 , 117-27, (2015)

A germplasm set of twenty-five grapevine accessions, forming eleven groups of possible berry skin color mutants, were genotyped with twelve microsatellite loci, being eleven of them identified as true...


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