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CP-346086 dihydrate

CP-346086 dihydrate用途

CP-346086二水合物是一种有效的口服活性微粒体甘油三酯转移蛋白(MTP)抑制剂,对人和啮齿动物MTP的IC50为2.0 nM。CP-346086二水合物可降低体内血浆胆固醇和甘油三酯[1]。

CP-346086 dihydrate名称

[ CAS 号 ]:
1262769-98-1

[ 英文名 ]:
CP-346086 dihydrate

CP-346086 dihydrate生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 2.0 nM (MTP)[1]

[体外研究]

CP-346086(0.1-1000 nM)剂量依赖性地抑制IC50为2.0 nM的囊泡之间的人MTP介导的甘油三酯转移[1]。CP-346086(24小时)抑制Hep-G2细胞的载脂蛋白B(apoB)和甘油三酯分泌(IC50=2.6 nM),而不影响apoA-I分泌或脂质合成[1]。

[体内研究]

CP-346086(1-100 mg/kg；每天灌胃一次,持续2周)可降低小鼠血浆总胆固醇、极低密度脂蛋白、低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯[1]。CP-346086(25 mg/kg；在禁食大鼠中,一次单独的p.o.)几乎完全抑制泰洛沙波诱导的甘油三酯积累[1]。CP-346086(0.1-10 mg/kg；单次给药可降低小鼠的急性血浆甘油三酯[1]。动物模型：B6CBAF1J小鼠[1]剂量：1,2,10,20,100 mg/kg给药：每天灌胃一次,持续2周结果：总胆固醇、极低密度脂蛋白和低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯的降低呈剂量依赖性,10 mg/kg/天时分别降低23%、33%、75%和62%。

[参考文献]

[1]. Chandler CE, et, al. CP-346086: an MTP inhibitor that lowers plasma cholesterol and triglycerides in experimental animals and in humans. J Lipid Res. 2003 Oct;44(10):1887-901.

CP-346086 dihydrate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₆H₂₆F₃N₅O₃

[ 分子量 ]:
513.51

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

CP-346086 dihydrate

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