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Veliflapon

Veliflapon用途

Veliflapon (BAY X 1005; DG-031) 是一种具有口服活性的白三烯 B4 和 C4 合成的抑制剂。Veliflapon 是一种选择性的体外 5-脂氧合酶衍生代谢物形成的抑制剂,对花生四烯酸代谢的其他途径没有影响。

Veliflapon名称

[ CAS 号 ]:
128253-31-6

[ 英文名 ]:
BAY-X 1005

[英文别名 ]:

DG-031
Veliflapon
Bayx-1005

Veliflapon生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 白三烯受体

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 5脂氧合酶

[ 靶点 ]

LTB4

LTC4

5-Lipoxygenase

[体外研究]

Veliflapon(BAY X 1005；DG-031)有效抑制A23187刺激的大鼠、小鼠和人白细胞(IC50s分别为0.026、0.039和0.22μM)中LTB4的合成,以及调理酵母多糖刺激的小鼠腹腔巨噬细胞中LTC4(IC50为0.021μM)的形成[2]。

[体内研究]

Veliflapon(BAY X 1005；DG-031；饮食；18.8mg/kg/天,持续16周)抑制动脉粥样硬化形成[3]。在花生四烯酸诱导的小鼠耳部炎症试验中,局部(18μg/ear)和口服(48.7 mg/kg)后的维利福具有抗水肿作用[3]。在大鼠全血离体白三烯B4抑制试验中,维利福平有效(分别在1小时和5小时时为11.8和6.7 mg/kg p.o.),且作用持续时间长(ED40为16小时,70 mg/kg p.o.)[3]。动物模型：雌性apoE/LDLR-DKO小鼠模型[3]剂量：18.8mg/kg给药：饮食；16周内每天给药结果：抑制动脉粥样硬化形成。

[参考文献]

[1]. Müller-Peddinghaus R, et al. BAY X1005, a new inhibitor of leukotriene synthesis: in vivo inflammation pharmacology and pharmacokinetics. J Pharmacol Exp Ther. 1993 Oct;267(1):51-7.

[2]. Fruchtmann R, et al. In vitro pharmacology of BAY X1005, a new inhibitor of leukotriene synthesis. Agents Actions. 1993 Mar;38(3-4):188-95.

[3]. Jawień J, et al. BAY x 1005 attenuates atherosclerosis in apoE/LDLR - double knockout mice. J Physiol Pharmacol. 2007 Sep;58(3):583-8.

Veliflapon物理化学性质

[ 密度 ]:
1.242g/cm3

[ 沸点 ]:
555.4ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₃H₂₃NO₃

[ 分子量 ]:
361.43400

[ 闪点 ]:
289.7ºC

[ 精确质量 ]:
361.16800

[ PSA ]:
59.42000

[ LogP ]:
5.17220

[ 蒸汽压 ]:
0mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.645

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥，密封

Veliflapon安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

Veliflapon合成路线

详细合成路线

Veliflapon文献

Leukotriene modifiers in the treatment of asthma. Look promising across the board of asthma severity.

BMJ 316(7140) , 1257-8, (1998)

BAY x 1005 attenuates atherosclerosis in apoE/LDLR - double knockout mice.

J. Physiol. Pharmacol. 58(3) , 583-8, (2007)

Recently, we have shown that MK-886 - an inhibitor of five lipoxygenase activating protein (FLAP) inhibits atherosclerosis in apolipoprotein E / LDL receptor - double knockout mice. We, therefore, wan...

Inhibition of 5-LO activating protein (FLAP) activity decreases proteinuria in streptozotocin (STZ)-induced diabetic rats.

Adv. Exp. Med. Biol. 507 , 79-83, (2002)

更多文献