KB-5492 anhydrous

KB-5492 anhydrous用途

KB-5492 anhydrous 是一种有效的和选择性的 sigma 受体抑制剂,抑制 [3H]1,3-di(2-tolyl)guanidine (DTG) 与 sigma 受体结合,IC50 值为 3.15 μM。KB-5492 anhydrous 是一种抗溃疡药。

[ CAS 号 ]:
129200-10-8

[ 英文名 ]:
KB-5492 anhydrous

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Sigma Receptor

[ 靶点 ]

IC50: 3.15 μM (sigma receptor)[1]

[体外研究]

KB-5492(0.001-100μM)以浓度依赖的方式抑制特定的[3H]DTG结合[1]。KB-5492(0.1-1mm)显著且浓度依赖性地阻止乙醇和酸化阿司匹林引起的胃上皮细胞51Cr释放增加[2]。

[体内研究]

KB-5492(200毫克/千克；p.o.)可预防胃粘膜的宏观损伤[2]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠,体重210-240g,致胃黏膜损伤[2]剂量：200 mg/kg给药：灌胃结果：与对照组相比,损伤长度缩短。预防黏膜深层病变及表面上皮细胞脱落。

[参考文献]

[ 沸点 ]:
553.2ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₇H₃₄N₂O₁₀

[ 分子量 ]:
546.56600

[ 闪点 ]:
288.3ºC

[ 精确质量 ]:
546.22100

[ PSA ]:
144.30000

[ LogP ]:
2.03180

[ 蒸汽压 ]:
2.8E-12mmHg at 25°C