Tezacitabine

Tezacitabine用途

Tezacitabine 是一种具有细胞生长抑制和细胞毒性的抗代谢药,是一种核苷类似物。Tezacitabine 不可逆地抑制核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase) 并干扰 DNA 复制和修复。Tezacitabine 有效诱导细胞凋亡 (apoptotic),可用于白血病和实体瘤的研究。

Tezacitabine名称

[ CAS 号 ]:
130306-02-4

[ 中文名 ]:
替扎西他滨

[ 英文名 ]:
Tezacitabine

[英文别名 ]:

MDL 101,731
tezaciabine
FMdC
tezacitabine
Fmdc cpd

Tezacitabine生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 核苷抗代谢药/类似物

[ 靶点 ]

Ribonucleotide reductase[1]

[体外研究]

替扎西他滨(0.01-10µM；24小时；CCRF-SB、KG-1、Jurkat、COLO-205、MCF-7和PC-3细胞)处理诱导细胞周期的G1期和S期泄漏阻滞[1]。替扎西他滨(0.01-10µM；24小时；CCRF-SB,KG-1,Jurkat,COLO-205,MCF-7和PC-3细胞)以浓度依赖的方式通过caspase 3/7途径治疗细胞凋亡死亡[1]。替扎西他滨具有较强的细胞抑制和细胞毒作用。替扎西他滨的细胞毒性作用不仅表现为细胞凋亡,还表现为蛋白质代谢的改变[1]。细胞周期分析[1]细胞系：CCRF-SB、KG-1、Jurkat、COLO-205、MCF-7、PC-3细胞浓度：0.01µM、0.1µM、1.0µM、10µM孵育时间：24小时结果：诱导细胞周期G1期(浓度高于10nm)和S期(低浓度)漏阻。细胞凋亡分析[1]细胞系：CCRF-SB、KG-1、Jurkat、COLO-205、MCF-7、PC-3细胞浓度：0.01µM、0.1µM、1.0µM、10µM孵育时间：24小时结果：caspase 3/7途径诱导细胞凋亡,呈浓度依赖性。

[体内研究]

替扎西他滨(100mg/kg；腹腔注射；每日；雌性裸鼠)治疗抑制hct116肿瘤异种移植瘤的生长[2]。动物模型：雌性裸鼠(7～9周龄)注射hct116细胞[2]剂量：100mg/kg给药：腹腔注射；每日；14d结果：抑制hct116肿瘤异种移植瘤的生长。

[参考文献]

[1]. Janusz S Skierski, et al. Tezacitabine Blocks Tumor Cells in G1 and S Phases of the Cell Cycle and Induces Apoptotic Cell Death. Acta Pol Pharm. May-Jun 2005;62(3):195-205.

[2]. Pietro Taverna, et al. Tezacitabine Enhances the DNA-directed Effects of Fluoropyrimidines in Human Colon Cancer Cells and Tumor Xenografts. Biochem Pharmacol. 2007 Jan 1;73(1):44-55.

Tezacitabine物理化学性质

[ 沸点 ]:
590.1ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₀H₁₂FN₃O₄

[ 分子量 ]:
275.234

[ 闪点 ]:
310.7ºC

[ 精确质量 ]:
275.091736

[ PSA ]:
110.60000

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

Tezacitabine

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Tezacitabine名称

Tezacitabine生物活性

Tezacitabine物理化学性质

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