130306-02-4

• 常用中文名：Tezacitabine
• 常用英文名：Tezacitabine
• CAS号：130306-02-4
• 分子式：C₁₀H₁₂FN₃O₄
• 分子量：275.234
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2016-12-13 22:09:21
• 更新时间：2024-01-04 10:50:22
• Tezacitabine 是一种具有细胞生长抑制和细胞毒性的抗代谢药,是一种核苷类似物。Tezacitabine 不可逆地抑制核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase) 并干扰 DNA 复制和修复。Tezacitabine 有效诱导细胞凋亡 (apoptotic),可用于白血病和实体瘤的研究。

名称

• 中文名: 替扎西他滨
• 英文名: 4-amino-1-[(2R,3E,4S,5R)-3-(fluoromethylidene)-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrimidin-2-one
• 英文别名: MDL 101,731; tezaciabine; FMdC; tezacitabine; 2'-Deoxy-2'-(fluoromethylene)cytidine hydrate (1:1); Fmdc cpd; Cytidine, 2'-deoxy-2'-(fluoromethylene)-, hydrate (1:1)

物化性质

• 沸点: 590.1ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₀H₁₂FN₃O₄
• 分子量: 275.234
• 闪点: 310.7ºC
• 精确质量: 275.091736
• PSA: 110.60000
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: Tezacitabine 是一种具有细胞生长抑制和细胞毒性的抗代谢药,是一种核苷类似物。Tezacitabine 不可逆地抑制核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase) 并干扰 DNA 复制和修复。Tezacitabine 有效诱导细胞凋亡 (apoptotic),可用于白血病和实体瘤的研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 核苷抗代谢药/类似物
• 靶点:

  Ribonucleotide reductase[1]

• 体外研究: 替扎西他滨(0.01-10µM；24小时；CCRF-SB、KG-1、Jurkat、COLO-205、MCF-7和PC-3细胞)处理诱导细胞周期的G1期和S期泄漏阻滞[1]。替扎西他滨(0.01-10µM；24小时；CCRF-SB,KG-1,Jurkat,COLO-205,MCF-7和PC-3细胞)以浓度依赖的方式通过caspase 3/7途径治疗细胞凋亡死亡[1]。替扎西他滨具有较强的细胞抑制和细胞毒作用。替扎西他滨的细胞毒性作用不仅表现为细胞凋亡,还表现为蛋白质代谢的改变[1]。细胞周期分析[1]细胞系：CCRF-SB、KG-1、Jurkat、COLO-205、MCF-7、PC-3细胞浓度：0.01µM、0.1µM、1.0µM、10µM孵育时间：24小时结果：诱导细胞周期G1期(浓度高于10nm)和S期(低浓度)漏阻。细胞凋亡分析[1]细胞系：CCRF-SB、KG-1、Jurkat、COLO-205、MCF-7、PC-3细胞浓度：0.01µM、0.1µM、1.0µM、10µM孵育时间：24小时结果：caspase 3/7途径诱导细胞凋亡,呈浓度依赖性。
• 体内研究: 替扎西他滨(100mg/kg；腹腔注射；每日；雌性裸鼠)治疗抑制hct116肿瘤异种移植瘤的生长[2]。动物模型：雌性裸鼠(7～9周龄)注射hct116细胞[2]剂量：100mg/kg给药：腹腔注射；每日；14d结果：抑制hct116肿瘤异种移植瘤的生长。
• 参考文献:

  [1]. Janusz S Skierski, et al. Tezacitabine Blocks Tumor Cells in G1 and S Phases of the Cell Cycle and Induces Apoptotic Cell Death. Acta Pol Pharm. May-Jun 2005;62(3):195-205.

  [2]. Pietro Taverna, et al. Tezacitabine Enhances the DNA-directed Effects of Fluoropyrimidines in Human Colon Cancer Cells and Tumor Xenografts. Biochem Pharmacol. 2007 Jan 1;73(1):44-55.