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NB-598

NB-598用途

NB-598是鲨烯环氧化酶(SE)竞争性抑制剂,能抑制甘油三酯的生物合成。

NB-598名称

[ CAS 号 ]:
131060-14-5

[ 中文名 ]:
NB-598

[ 英文名 ]:
NB-598

[英文别名 ]:

NB598
Dermolastin
NB-598

NB-598生物活性

[ 描述 ]:

NB-598是鲨烯环氧化酶(SE)竞争性抑制剂,能抑制甘油三酯的生物合成。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

squalene epoxidase

[体外研究]

NB598(10μM)导致MIN6细胞总胆固醇水平降低36±7％。 NB598使PM,ER和SG的胆固醇分别显着降低49±2％,46±7％和48±2％。 NB598在基础(1mM葡萄糖)和葡萄糖刺激(16.7mM葡萄糖)条件下剂量依赖性地抑制胰岛素分泌。浓度高达10μM的NB598不会影响峰值向外KV电流或激活电压依赖性,但会增加电流失活[1]。 NB-598(10μM)抑制从[14 C]乙酸酯合成甾醇和甾醇酯,而不影响其他脂质如磷脂(PL),游离脂肪酸(FFA)和三酰基甘油(TG)的合成。在没有外源脂质体胆固醇的情况下,NB-598使ACAT活性降低31％。即使存在600 PM浓度的脂质体胆固醇,NB-598也能将ACAT活性降低22％[2]。 NB-598抑制胆固醇和三酰基甘油从HepG2细胞分泌到培养基中[3]。

[激酶实验]

Caco-2细胞在具有培养基A的58cm 2塑料皿中生长13天。用培养基B洗涤细胞，然后用包含胆固醇 - 胶束和各化合物的培养基B培养。将化合物溶解在Me 2 SO中，Me 2 SO的最终浓度为0.1％（v / v）。温育18小时后，用磷酸盐缓冲盐水（PBS）彻底洗涤细胞以除去化合物。如上所述制备微粒体。反应混合物（0.2mL）由缓冲液A中的0.1mg微粒体，0.25％BSA和40PM [14C]油酰CoA组成。为了避免内源性胆固醇的影响，脂质体（2mol胆固醇：1mol磷脂酰胆碱）[15]将]加入到反应混合物中。在有或没有外源性胆固醇的情况下将微粒体预孵育1小时，并如上所述测定ACAT活性。

[参考文献]

[1]. Xia F, et al. Inhibition of cholesterol biosynthesis impairs insulin secretion and voltage-gated calcium channel function in pancreatic beta-cells. Endocrinology. 2008 Oct;149(10):5136-45.

[2]. Horie M, et al. Effects of NB-598, a potent squalene epoxidase inhibitor, on the apical membrane uptake of cholesterol and basolateral membrane secretion of lipids in Caco-2 cells. Biochem Pharmacol. 1993 Jul 20;46(2):297-305.

[3]. Horie M, et al. An inhibitor of squalene epoxidase, NB-598, suppresses the secretion of cholesterol and triacylglycerol and simultaneously reduces apolipoprotein B in HepG2 cells. Biochim Biophys Acta. 1993 May 20;1168(1):45-51.

[相关活性小分子]

NB-598物理化学性质

[ 密度 ]:
1.122g/cm3

[ 沸点 ]:
530.7ºC at 760mmHg

[ 熔点 ]:
-60ºC

[ 分子式 ]:
C₂₇H₃₁NOS₂

[ 分子量 ]:
449.67100

[ 闪点 ]:
274.8ºC

[ 精确质量 ]:
449.18500

[ PSA ]:
68.95000

[ LogP ]:
7.48320

[ 蒸汽压 ]:
2.4E-11mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.596

[ 储存条件 ]:
2-8℃

NB-598安全信息

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S22