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AA26-9

AA26-9用途

AA26-9是有效广谱的丝氨酸水解酶抑制剂。

AA26-9名称

[ CAS 号 ]:
1312782-34-5

[ 中文名 ]:
AA26-9

[ 英文名 ]:
AA26-9

[英文别名 ]:

Pyrrolidin-1-yl(1H-1,2,3-triazol-1-yl)methanone
MFCD28386498
Methanone, 1-pyrrolidinyl-1H-1,2,3-triazol-1-yl-
1-Pyrrolidinyl(1H-1,2,3-triazol-1-yl)methanone

AA26-9生物活性

[ 描述 ]:

AA26-9是有效广谱的丝氨酸水解酶抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷脂

研究领域 >> 代谢疾病

[体外研究]

AA26-9基于先前显示的哌嗪支架合成,以在对硝基苯氧基氨基甲酸酯的情况下抑制丝氨酸水解酶。 AA26-9抑制酶起源于丝氨酸水解酶的多种功能亚类,包括脂肪酶/磷脂酶(AADACL1,ABHD6,ESD,FAAH,PAFAH2,LYPLA3),肽酶(APEH,PRCP,CTSA),硫酯酶(LYPLA1,LYPLA2)和无特征的酶(ABHD11,ABHD13,BAT5)。 AA26-9通过酶的丝氨酸亲核试剂的共价氨基甲酰化来抑制其酶靶LYPLA1之一(S114)。 AA26-9抑制T细胞中发现的40多种丝氨酸水解酶的1/3 [1]。

[细胞实验]

将细胞与20μM抑制剂AA26-9或DMSO一起培养作为对照4小时，裂解，分离成可溶性并通过竞争性凝胶基ABPP分析[1]。

[参考文献]

[1]. Adibekian A, et al. Click-generated triazole ureas as ultrapotent in vivo-active serine hydrolase inhibitors. Nat Chem Biol. 2011 May 15;7(7):469-78.

[相关活性小分子]

AA26-9物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
306.7±25.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₇H₁₀N₄O

[ 分子量 ]:
166.180

[ 闪点 ]:
139.3±23.2 °C

[ 精确质量 ]:
166.085464

[ LogP ]:
-0.78

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.691

[ 储存条件 ]:
2-8℃

AA26-9

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AA26-9生物活性

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