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MMV390048

MMV390048用途

MMV390048 是疟原虫 PI4K 抑制剂 (Kdapp=0.3 µM)。MMV390048 与疟原虫 PI4K 的 ATP 结合位点结合,除人 PIP4K2C 外不与其他恶性疟原虫和激酶结合,从而减轻潜在的激酶介导的安全性问题。MMV390048 是一种抗疟剂。

MMV390048名称

[ CAS 号 ]:
1314883-11-8

[ 英文名 ]:
MMV-390048

[英文别名 ]:

MMV390048生物活性

[ 描述 ]:

MMV390048 是疟原虫 PI4K 抑制剂 (Kdapp=0.3 µM)。MMV390048 与疟原虫 PI4K 的 ATP 结合位点结合,除人 PIP4K2C 外不与其他恶性疟原虫和激酶结合,从而减轻潜在的激酶介导的安全性问题。MMV390048 是一种抗疟剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> 寄生物
研究领域 >> 感染
信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI4K

[ 靶点 ]

Kdapp: 0.3 µM (Plasmodium PI4K inhibitor)[1]


[体外研究]

MMV390048对恶性疟原虫(NF54药物敏感菌株)红细胞内生命周期阶段的抑制曲线陡峭,IC50和IC90值分别为28和40nM。

[参考文献]

[1]. Paquet T, et al. Antimalarial efficacy of MMV390048, an inhibitor of Plasmodium phosphatidylinositol 4-kinase. Sci Transl Med. 2017 Apr 26;9(387). pii: eaad9735.

MMV390048物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
534.4±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C18H14F3N3O2S

[ 分子量 ]:
393.383

[ 闪点 ]:
277.0±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
393.075867

[ LogP ]:
3.06

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.575

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥，密封

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