1314883-11-8

• 常用中文名：MMV390048
• 常用英文名：MMV-390048
• CAS号：1314883-11-8
• 分子式：C₁₈H₁₄F₃N₃O₂S
• 分子量：393.383
• 相关类别： 信号通路 抗感染 寄生物
• 发布时间：2018-06-14 18:23:29
• 更新时间：2024-01-14 20:08:33
• MMV390048 是疟原虫 PI4K 抑制剂 (Kdapp=0.3 µM)。MMV390048 与疟原虫 PI4K 的 ATP 结合位点结合,除人 PIP4K2C 外不与其他恶性疟原虫和激酶结合,从而减轻潜在的激酶介导的安全性问题。MMV390048 是一种抗疟剂。

名称

• 英文名: 0Z5T00JJ10
• 英文别名: 0Z5T00JJ10; 5-[4-(Methylsulfonyl)phenyl]-6'-(trifluoromethyl)-3,3'-bipyridin-2-amine; MFCD28502126; [3,3'-Bipyridin]-2-amine, 5-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-6'-(trifluoromethyl)-

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 534.4±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₈H₁₄F₃N₃O₂S
• 分子量: 393.383
• 闪点: 277.0±30.1 °C
• 精确质量: 393.075867
• LogP: 3.06
• 蒸汽压: 0.0±1.4 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.575
• 储存条件: -20°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: MMV390048 是疟原虫 PI4K 抑制剂 (Kdapp=0.3 µM)。MMV390048 与疟原虫 PI4K 的 ATP 结合位点结合,除人 PIP4K2C 外不与其他恶性疟原虫和激酶结合,从而减轻潜在的激酶介导的安全性问题。MMV390048 是一种抗疟剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> 寄生物
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI4K
• 靶点:

  Kdapp: 0.3 µM (Plasmodium PI4K inhibitor)[1]

• 体外研究: MMV390048对恶性疟原虫(NF54药物敏感菌株)红细胞内生命周期阶段的抑制曲线陡峭,IC50和IC90值分别为28和40nM。
• 参考文献:

  [1]. Paquet T, et al. Antimalarial efficacy of MMV390048, an inhibitor of Plasmodium phosphatidylinositol 4-kinase. Sci Transl Med. 2017 Apr 26;9(387). pii: eaad9735.