1-(2,3,4-三甲氧基苄基)哌嗪二盐酸盐

1-(2,3,4-三甲氧基苄基)哌嗪二盐酸盐用途

Trimetazidine二盐酸盐是一种心绞痛药, 为第一个保护细胞的抗缺血剂, 通过抑制脂肪酸代谢, 改善心肌葡萄糖利用。

1-(2,3,4-三甲氧基苄基)哌嗪二盐酸盐作用

盐酸曲美他嗪属于其他类抗心绞痛药,适用于心绞痛发作的预防性治疗,眩晕和耳鸣的辅助性对症治疗,具有对抗肾上腺素、去甲肾上腺素及加压素的作用，能降低血管阻力，增加冠脉及循环血流量，促进心肌代谢及心肌能量的产生。同时能降低心肌耗氧量，从而改善心肌氧的供需平衡。亦能增加对强心苷的耐受性。
心绞痛患者的对照试验显示：

1.盐酸曲美他嗪可增加心绞痛患者的运动试验耐量，从治疗dl5起延缓运动诱发的心肌缺血，减少缺血，但不引起血流动力学的变化。
2.限制快速血压波动并不引起心率显著变化，显著减少心绞痛发作频率。
3.使硝酸甘油的用量明显减少。
曲美他嗪通过保护细胞在缺氧或缺血情况下的能量代谢，阻止细胞内ATP水平的下降，从而保证了离子泵的正常功能和透膜钠－钾流的正常运转，减少细胞内酸中毒以及阻止心肌细胞内钠和钙的聚集，保护细胞收缩功能和限制氧自由基造成的细胞溶解和内膜损伤，维持细胞内环境的稳定。

1-(2,3,4-三甲氧基苄基)哌嗪二盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
13171-25-0

[ 中文名 ]:
盐酸曲美他嗪

[ 英文名 ]:
trimetazidine dihydrochloride

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Trimetazidine Hydrochloride
Trimetazidine Dihydrochloride
EINECS 236-117-0
MFCD00243086

1-(2,3,4-三甲氧基苄基)哌嗪二盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

Trimetazidine二盐酸盐是一种心绞痛药, 为第一个保护细胞的抗缺血剂, 通过抑制脂肪酸代谢, 改善心肌葡萄糖利用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

研究领域 >> 心血管疾病

[相关活性小分子]

1-(2,3,4-三甲氧基苄基)哌嗪二盐酸盐物理化学性质

[ 沸点 ]:
364ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
231-235 °C(lit.)

[ 分子式 ]:
C₁₄H₂₄Cl₂N₂O₃

[ 分子量 ]:
339.258

[ 闪点 ]:
174ºC

[ 精确质量 ]:
338.116394

[ PSA ]:
42.96000

[ LogP ]:
2.98830

[ 外观性状 ]:
结晶固体

[ 蒸汽压 ]:
1.73E-05mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
Refrigerator

1-(2,3,4-三甲氧基苄基)哌嗪二盐酸盐MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

1-(2,3,4-三甲氧基苄基)哌嗪二盐酸盐毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: TM2976100

CHEMICAL NAME :: Piperazine, 1-(2,3,4-trimethoxybenzyl)-, dihydrochloride

CAS REGISTRY NUMBER :: 13171-25-0

LAST UPDATED :: 199009

DATA ITEMS CITED :: 7

MOLECULAR FORMULA :: C14-H22-N2-O3.2Cl-H

MOLECULAR WEIGHT :: 339.30

WISWESSER LINE NOTATION :: T6M DNTJ D1R BO1 CO1 DO1 &GH

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: 1700 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: NIIRDN Drugs in Japan (Ethical Drugs). (Yakugyo Jiho Co., Ltd., Tokyo, Japan) Volume(issue)/page/year: 6,527,1982

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intraperitoneal

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: 345 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: NIIRDN Drugs in Japan (Ethical Drugs). (Yakugyo Jiho Co., Ltd., Tokyo, Japan) Volume(issue)/page/year: 6,527,1982

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Subcutaneous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: 1500 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: NIIRDN Drugs in Japan (Ethical Drugs). (Yakugyo Jiho Co., Ltd., Tokyo, Japan) Volume(issue)/page/year: 6,527,1982

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 1550 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: NIIRDN Drugs in Japan (Ethical Drugs). (Yakugyo Jiho Co., Ltd., Tokyo, Japan) Volume(issue)/page/year: 6,527,1982

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intraperitoneal

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 305 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: USXXAM United States Patent Document. (U.S. Patent Office, Box 9, Washington, DC 20231) Volume(issue)/page/year: #3262852

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Subcutaneous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 410 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: NIIRDN Drugs in Japan (Ethical Drugs). (Yakugyo Jiho Co., Ltd., Tokyo, Japan) Volume(issue)/page/year: 6,527,1982

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intravenous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 125 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: USXXAM United States Patent Document. (U.S. Patent Office, Box 9, Washington, DC 20231) Volume(issue)/page/year: #3262852

1-(2,3,4-三甲氧基苄基)哌嗪二盐酸盐安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302-H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P305 + P351 + P338

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn:Harmful;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R22;R36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26-S36

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
TM2976100

[ 海关编码 ]:
2933499090

1-(2,3,4-三甲氧基苄基)哌嗪二盐酸盐上下游产品

1-(2,3,4-三甲氧基苄基)哌嗪二盐酸盐上游产品

1-(2,3,4-三甲氧基苄基)哌嗪二盐酸盐下游产品

1-(2,3,4-三甲氧基苄基)哌嗪二盐酸盐制备

1. 2,3,4-三甲氧基氯秝的制备

在反应瓶中加入1,2,3-三甲氧基苯15.0g(0.09mol)和刚刚干燥处理好的无水苯60ml,搅拌溶解,在冰盐浴冷却下,通入氯化氢气体40min至饱和.加入多聚甲醛3.5g(0.12mol) ,继续通入氯化氢气体,并剧烈搅拌2h.倾出上层清液,用冰水冷却的饱和NaHCO3溶液洗涤(60ml×5),再用冰水洗至中性,无水K2CO3干燥,过滤(抽滤),滤液于50ºC下减压浓缩,得黄色液体2,3,4-三甲氧基氯秝16.6g,收率85.1%.

2. 1-(2,3,4-三甲氧基秝基)哌嗪二盐酸盐(盐酸曲美他嗪)的合成

在反应瓶中加入六水合哌嗪1.9g(0.01mol)和无水乙醇5ml,搅拌混合,于室温下搅拌滴加入2,3,4-三甲氧基氯秝2.2g(0.01mol)与无水乙醇2ml的溶液.室温下继续搅拌反应1h.反应毕,于50ºC减压蒸馏浓缩.剩余物加入水50ml,用浓盐酸调至pH2,用二氯甲烷(20ml×3)提取后,再用5mol/L NaOH水溶液调至Ph9~10,析出固体.用甲苯(30ML×3)提取,有机层用无水MgSO4干燥,过滤,滤液减压蒸除溶剂.剩余物加入异丙醇5ml,混匀,用浓盐酸调至Ph1~2,析出大量白色固体$待析出完全后,抽滤,得白色粉末状固体1-(2,3,4-三甲氧基秝基)哌嗪二盐酸盐(盐酸曲美他嗪)1.5g,收率44.2%,mp234~236ºC(不同批次,用不同溶剂重结晶熔点的波动范围大,但一般经两次精制后mp可达234~236 ºC).

1-(2,3,4-三甲氧基苄基)哌嗪二盐酸盐海关

[ 海关编码 ]: 2933599090

[ 中文概述 ]:
2933599090. 其他结构上有嘧啶环的化合物(包括其他结构上有哌嗪环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933599090. other compounds containing a pyrimidine ring (whether or not hydrogenated) or piperazine ring in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%