<生产厂家价格>

Iberdomide

Iberdomide用途

Iberdomide (CC-220) 是 cereblon 调节剂,IC50为60 nM。

Iberdomide名称

[ CAS 号 ]:
1323403-33-3

[ 中文名 ]:
Iberdomide

[ 英文名 ]:
Iberdomide

[英文别名 ]:

UNII:8V66F27X44
Iberdomide

Iberdomide生物活性

[ 描述 ]:

Iberdomide (CC-220) 是 cereblon 调节剂,IC50为60 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

Lenalidomide和pomalidomide,靶向脑脊髓炎,是临床上有效治疗癌症的免疫调节药物,包括新诊断和复发的多发性骨髓瘤。 Iberdomide含有一种戊二酰亚胺环,可与脑脊液的试验色氨酸袋结合,也可与一种异吲哚啉酮环结合,可与脑电图和底物相互作用。 Iberdomide治疗导致Ikaros和Aiolos蛋白水平的丧失,EC50为1 nM和0.5 nM [1]。

[体内研究]

Iberdomide(CC-220)目前正在进行2期临床试验,用于治疗复发性和难治性多发性骨髓瘤(MM)的系统性红斑狼疮(SLE)和1b/2a期临床试验[1]。

[激酶实验]

Iberdomide溶于DMSO。在该测定中，将60nM 6Xhis标记的CRBN-DDB1与30nM cy5-缀合的脑脊髓调节剂和3nM LanthaScreen Eu-抗His标签抗体在20mM HEPES pH 7,150mM NaCl，0.005％Tween-20测定中组合。缓冲。通过在340nm处激发并监测615nm和665nm处的发射来观察FRET，并且FRET效率由FRET与非FRET发射的比率确定。滴定竞争性脑脊髓调节化合物（Iberdomide）或DMSO载体并在扫描前孵育10分钟[1]。

[参考文献]

[1]. Matyskiela ME, et al. A Cereblon Modulator (CC-220) with Improved Degradation of Ikaros and Aiolos. J Med Chem. 2017 Apr 20.

[相关活性小分子]

Iberdomide物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
717.8±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₅H₂₇N₃O₅

[ 分子量 ]:
449.499

[ 闪点 ]:
387.9±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
449.195068

[ LogP ]:
1.07

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.629

[ 储存条件 ]:
2-8℃

Iberdomide

Iberdomide用途

Iberdomide名称

Iberdomide生物活性

Iberdomide物理化学性质

推荐生产厂家/供应商：

相关化合物