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依普罗沙坦

依普罗沙坦用途

依普沙坦(SKF-108566J游离碱)是一种选择性、竞争性、非肽类和口服活性血管紧张素II受体拮抗剂,用作抗高血压药物。依泊沙坦分别在大鼠和人肾上腺皮质膜中将血管紧张素II受体与9.2 nM和3.9 nM的IC50结合[1]。

依普罗沙坦名称

[ CAS 号 ]:
133040-01-4

[ 中文名 ]:
依普罗沙坦

[ 英文名 ]:
Eprosartan

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

MFCD08141807
Eprosartan

依普罗沙坦生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管紧张素受体

[体外研究]

依普罗沙坦(SKF-108566J)抑制[125I]AII与人肝膜(IC50为1.7nm)和大鼠肠系膜动脉膜(IC50为1.5nm)的结合。在兔主动脉平滑肌细胞中,依泊沙坦对AII诱导的细胞内Ca2+水平升高产生浓度依赖性抑制[1]。

[体内研究]

在清醒正常血压大鼠中,静脉注射依普沙坦(0.01-0.3 mg/kg)在AII升压剂量-反应曲线中产生剂量依赖性平行位移。在清醒正常血压大鼠十二指肠内或胃内给予依普沙坦(3-10 mg/kg)可导致对AII(250 ng/kg,静脉注射)升压反应的剂量依赖性抑制。静脉注射10 mg/kg时,观察到对AII的升压反应明显抑制3小时[1]。

[参考文献]

[1]. R M Edwards, et al. Pharmacological characterization of the nonpeptide angiotensin II receptor antagonist, SK&F 108566. J Pharmacol Exp Ther. 1992 Jan;260(1):175-81.

依普罗沙坦物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
660.6±55.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
250-253ºC

[ 分子式 ]:
C₂₃H₂₄N₂O₄S

[ 分子量 ]:
424.513

[ 闪点 ]:
353.3±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
424.145691

[ PSA ]:
120.66000

[ LogP ]:
4.96

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.628

[ 储存条件 ]:
-20°C Freezer

依普罗沙坦安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26

依普罗沙坦合成路线

详细合成路线

依普罗沙坦上下游产品

依普罗沙坦上游产品

依普罗沙坦下游产品

依普罗沙坦制备

2-正丁基-5-甲酰基咪唑溶于乙酸乙酯,在室温加入丙烯酸甲酯,再加入1,8-氮杂双环[5,4,0]-十二-7-烯反应,将反应得到的物质溶于甲苯中,加入(2-噻吩基甲基)丙二酸单乙酯和哌啶.在减压下回流反应,得到的物质溶于甲苯,加入对溴甲基苯甲酸甲酯,搅拌.在低于60～70℃下蒸出甲苯,得到的物质在95～100℃加热至反应完全,经水解反应以及后处理得到依普沙坦.