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N-Desmethyl Apalutamide

N-Desmethyl Apalutamide用途

N-Desmethyl Apalutamide 是 Apalutamide 的活性代谢产物,是一种低活性的雄激素受体拮抗剂,其作用力是 Apalutamide 活性的三分之一。N-Desmethyl Apalutamide 的形成主要由 CYP2C8 和 CYP3A4 介导。N-Desmethyl Apalutamide 是中等至强的 CYP3A4 和 CYP2B6 诱导剂,并具有优异的血浆蛋白结合浓度。

N-Desmethyl Apalutamide名称

[ CAS 号 ]:
1332391-11-3

[ 中文名 ]:
N-去甲基阿帕鲁胺杂质

[ 英文名 ]:
N-Desmethyl Apalutamide

N-Desmethyl Apalutamide生物活性

[ 描述 ]:

N-Desmethyl Apalutamide 是 Apalutamide 的活性代谢产物,是一种低活性的雄激素受体拮抗剂,其作用力是 Apalutamide 活性的三分之一。N-Desmethyl Apalutamide 的形成主要由 CYP2C8 和 CYP3A4 介导。N-Desmethyl Apalutamide 是中等至强的 CYP3A4 和 CYP2B6 诱导剂,并具有优异的血浆蛋白结合浓度。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450
信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体

[ 靶点 ]

CYP3A4 and CYP2B6[1];Androgen receptor[2]


[参考文献]

[1]. Pérez-Ruixo C, et al. Population Pharmacokinetics of Apalutamide and its Active Metabolite N-Desmethyl-Apalutamide in Healthy and Castration-Resistant Prostate Cancer Subjects. Clin Pharmacokinet. 2019 Aug 20.

[2]. Smith MR, et al. Phase 2 Study of the Safety and Antitumor Activity of Apalutamide (ARN-509), a Potent Androgen Receptor Antagonist, in the High-risk Nonmetastatic Castration-resistant Prostate Cancer Cohort. Eur Urol. 2016 May 6. pii: S0302-2838(16)30133

[3]. May MB, et al. Apalutamide: A new agent in the management of prostate cancer. J Oncol Pharm Pract. 2019 Dec;25(8):1968-1978.

N-Desmethyl Apalutamide物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H13F4N5O2S

[ 分子量 ]:
463.41

[ 储存条件 ]:
2-8°C

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