Lactimidomycin

Lactimidomycin用途

Lactimidomycin 是从链霉菌中分离出的含戊二酰亚胺的化合物。Lactimidomycin 是一种有效的真核翻译延伸抑制剂,对肿瘤细胞系具有有效的抗增殖作用,并选择性抑制蛋白质翻译。Lactimidomycin 抑制蛋白质合成,IC50 值为 37.82 nM。Lactimidomycin 还是登革热病毒 2 和其他 RNA 病毒的有效且无毒的抑制剂。抗癌和抗病毒活性。

Lactimidomycin名称

[ CAS 号 ]:
134869-15-1

[ 英文名 ]:
Lactimidomycin

[英文别名 ]:

lactimidomycin
lactidomycin

Lactimidomycin生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> 流感病毒

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

Eukaryotic translation elongation[1] Dengue virus 2 and other RNA viruses[2]

[体外研究]

乳霉素(0.01-100nm；24小时；Hs 579T,HCC 1937,HCC 1395,HCC 2218,BT 474,MCF 7,MDA MB231细胞和MCF 10A)治疗在低纳米摩尔浓度范围内抑制IC50浓度下的细胞生长,但需要更高剂量来抑制非肿瘤性乳腺细胞系MCF10A的生长[1]。乳糜霉素对DENV2感染性微粒产生具有明显的剂量反应性抑制作用,EC90值为0.4μM。在浓度高达12.5μM时,未检测到细胞活力的明显下降[2]。乳糜霉素是一种有效的DENV2抑制剂,乳糜霉素对DENV2翻译的抑制导致新感染颗粒的产生减少。乳霉素可能通过抑制病毒蛋白的产生和复制,保护细胞免受包括凋亡在内的病毒性细胞病变的影响[2]。细胞增殖实验[1]细胞系：Hs 579T,HCC 1937,HCC 1395,HCC 2218,BT 474,MCF 7,MDA-MB231细胞,MCF 10A浓度：0.01-100nm培养时间：24小时结果：IC50浓度在低纳摩尔范围内抑制细胞生长。

[体内研究]

乳霉素(0.6mg/kg；腹腔注射；每日；1个月；雌性裸鼠)治疗对裸鼠肿瘤生长有明显影响[1]。动物模型：雌性裸鼠(6-8周龄),MDA-MB 231细胞[1]剂量：0.6mg/kg腹腔注射；每日；1个月结果：对体内肿瘤生长有明显影响。

[参考文献]

[1]. Schneider-Poetsch T, et al. Inhibition of eukaryotic translation elongation by cycloheximide and lactimidomycin. Nat Chem Biol. 2010 Mar;6(3):209-217.

[2]. Carocci M, et al. Lactimidomycin is a broad-spectrum inhibitor of dengue and other RNA viruses. Antiviral Res. 2016 Apr;128:57-62.

Lactimidomycin物理化学性质

[ 密度 ]:
1.115g/cm3

[ 沸点 ]:
704.6ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₆H₃₅NO₆

[ 分子量 ]:
457.55900

[ 闪点 ]:
379.9ºC

[ 精确质量 ]:
457.24600

[ PSA ]:
113.26000

[ LogP ]:
3.61800

[ 蒸汽压 ]:
6.04E-23mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.514

Lactimidomycin

Lactimidomycin用途

Lactimidomycin名称

Lactimidomycin生物活性

Lactimidomycin物理化学性质

Lactimidomycin合成路线

详细合成路线

Lactimidomycin上下游产品

Lactimidomycin上游产品

Lactimidomycin下游产品

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