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帕洛诺司琼

帕洛诺司琼用途

脱氢帕洛司琼(RS 42358-197)是一种强效、倍选择性和口服活性的5-HT3受体拮抗剂。脱氢帕洛司琼对5-HT1受体、5-HT2受体或5-HT4受体的活性没有影响[1]。

帕洛诺司琼名称

[ CAS 号 ]:
135729-56-5

[ 中文名 ]:
帕洛诺司琼

[ 英文名 ]:
Palonosetron

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

帕洛诺司琼生物活性

[ 描述 ]:

脱氢帕洛司琼(RS 42358-197)是一种强效、倍选择性和口服活性的5-HT3受体拮抗剂。脱氢帕洛司琼对5-HT1受体、5-HT2受体或5-HT4受体的活性没有影响[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

5-HT3 Receptor


[体外研究]

在体外功能实验中,脱氢帕洛司琼(RS 42358-197)作为竞争性拮抗剂,对抗 5-HT诱导的豚鼠回肠收缩,产生的 pA2估计值为 8.1脱氢帕洛司琼对 5-HT1样受体、5-HT2受体或 5-HT4受体没有任何激动或拮抗活性[1]

[体内研究]

在麻醉大鼠中,脱氢帕洛司琼(RS 42358-197)通过静脉内、十二指肠内或经皮途径给药,剂量依赖性地抑制 2-甲基 5-HT诱导的 Bezold Jarisch反射 (ID50:0.05μg/kg；静脉注射,5.7μg/kg；腹腔注射和 11.6微克/室)[1] 脱氢帕洛司琼(RS 42358-197；0.01纳克/千克-10毫克/千克口服；一次) 可抑制因明/暗测试盒的厌恶情况而抑制的小鼠行为[2] 动物模型：雄性白化病BKW小鼠(30-35g)[2]剂量：0.01纳克/千克、0.1纳克/千克,1纳克/公斤、100纳克/公斤,1微克/公斤、1毫克/公斤、10毫克/公斤给药：口服；结果：增加了小鼠在试验室光照区花费的时间比例以及重新排列和划线的次数。

[参考文献]

[1]. R M Eglen, et al. RS 42358-197, a novel and potent 5-HT3 receptor antagonist, in vitro and in vivo. J Pharmacol Exp Ther. 1993 Aug;266(2):535-43.  

[2]. B Costall, et al. The effect of the 5-HT3 receptor antagonist, RS-42358-197, in animal models of anxiety. Eur J Pharmacol. 1993 Mar 30;234(1):91-9.  

帕洛诺司琼物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
470.4±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C19H22N2O

[ 分子量 ]:
294.39

[ 闪点 ]:
209.5±21.1 °C

[ 精确质量 ]:
296.188873

[ PSA ]:
23.55000

[ LogP ]:
2.61

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.646

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