法硼巴坦

Vaborbactam是一种环状硼酸药效团β-内酰胺酶抑制剂。

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

研究领域 >> 感染

Vaborbactam是一种广谱的β-内酰胺酶抑制剂,对KPC,CTX-M,SHV和CMY酶具有特别强的活性[1]。 Vaborbactam在≤2μg/ mL时恢复了72.7％至98.1％的CPE分离株的美罗培南活性,并且在固定浓度≥8μg/ mL的抑制剂下达到最大增效(≥96.5％的分离株在≤2μg/ mL时被抑制)美罗培南- vaborbactam)。 Meropenem-vaborbactam固定浓度为8μg/ mL抑制剂(MIC50,≤0.06μg/ mL,适用于所有生物)抑制93.7％的CPE分离株,其中meropenem MIC升高至≤1μg/ mL [2]。通过与内酰胺酶形成可逆的配对键,vaborbactam可作为竞争性抑制剂,不会被β-内酰胺酶水解[3]。

Vaborbactam具有良好的耐受性,半衰期为1.23 h,受试者的稳态分布量为21.0 L [3]。

[1]. Hecker SJ, et al. Discovery of a Cyclic Boronic Acid β-Lactamase Inhibitor (RPX7009) with Utility vs Class A Serine Carbapenemases. J Med Chem. 2015 May 14;58(9):3682-92.

[2]. Castanheira M, et al. Effect of the β-Lactamase Inhibitor Vaborbactam Combined with Meropenem against Serine Carbapenemase-Producing Enterobacteriaceae. Antimicrob Agents Chemother. 2016 Aug 22;60(9):5454-8.

[3]. Wong D, et al. Novel Beta-Lactamase Inhibitors: Unlocking Their Potential in Therapy.

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