1360457-46-0

• 常用中文名：法硼巴坦
• 常用英文名：Vaborbactam
• CAS号：1360457-46-0
• 分子式：C₁₂H₁₆BNO₅S
• 分子量：297.135
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2018-05-20 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 20:18:06
• Vaborbactam是一种环状硼酸药效团β-内酰胺酶抑制剂。

名称

• 中文名: 法硼巴坦
• 英文名: vaborbactam
• 英文别名: 1,2-Oxaborinane-6-acetic acid, 2-hydroxy-3-[[2-(2-thienyl)acetyl]amino]-, (3R,6S)-; {(3R,6S)-2-Hydroxy-3-[(2-thienylacetyl)amino]-1,2-oxaborinan-6-yl}acetic acid; RPX7009; UNII:1C75676F8V; vaborbactam

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₂H₁₆BNO₅S
• 分子量: 297.135
• 精确质量: 297.084229
• 折射率: 1.572
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Vaborbactam是一种环状硼酸药效团β-内酰胺酶抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
  研究领域 >> 感染
• 体外研究: Vaborbactam是一种广谱的β-内酰胺酶抑制剂,对KPC,CTX-M,SHV和CMY酶具有特别强的活性[1]。 Vaborbactam在≤2μg/ mL时恢复了72.7％至98.1％的CPE分离株的美罗培南活性,并且在固定浓度≥8μg/ mL的抑制剂下达到最大增效(≥96.5％的分离株在≤2μg/ mL时被抑制)美罗培南- vaborbactam)。 Meropenem-vaborbactam固定浓度为8μg/ mL抑制剂(MIC50,≤0.06μg/ mL,适用于所有生物)抑制93.7％的CPE分离株,其中meropenem MIC升高至≤1μg/ mL [2]。通过与内酰胺酶形成可逆的配对键,vaborbactam可作为竞争性抑制剂,不会被β-内酰胺酶水解[3]。
• 体内研究: Vaborbactam具有良好的耐受性,半衰期为1.23 h,受试者的稳态分布量为21.0 L [3]。
• 参考文献:

  [1]. Hecker SJ, et al. Discovery of a Cyclic Boronic Acid β-Lactamase Inhibitor (RPX7009) with Utility vs Class A Serine Carbapenemases. J Med Chem. 2015 May 14;58(9):3682-92.

  [2]. Castanheira M, et al. Effect of the β-Lactamase Inhibitor Vaborbactam Combined with Meropenem against Serine Carbapenemase-Producing Enterobacteriaceae. Antimicrob Agents Chemother. 2016 Aug 22;60(9):5454-8.

  [3]. Wong D, et al. Novel Beta-Lactamase Inhibitors: Unlocking Their Potential in Therapy.