Cap-dependent endonuclease-IN-26

Cap-dependent endonuclease-IN-26用途

Cap依赖性内切酶-IN-26是一种Cap依赖性内切酶(CEN)抑制剂,IC50为286nm。Cap依赖性内切酶-IN-26对许多A型和B型流感病毒株具有抗病毒活性[1]。

Cap-dependent endonuclease-IN-26名称

[ CAS 号 ]:
1370238-26-8

[ 英文名 ]:
Cap-dependent endonuclease-IN-26

Cap-dependent endonuclease-IN-26生物活性

[ 描述 ]:

Cap依赖性内切酶-IN-26是一种Cap依赖性内切酶(CEN)抑制剂,IC50为286nm。Cap依赖性内切酶-IN-26对许多A型和B型流感病毒株具有抗病毒活性[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> 流感病毒
研究领域 >> 感染

[体外研究]

Cap依赖性内切酶-IN-26(化合物2v)具有广泛的抗病毒谱。Cap依赖性核酸内切酶-IN-26对H1N1型病毒具有抗病毒活性,包括反向遗传株(rgA/WSN/33)、奥司他韦耐药株(rgA/WSN/33-NA/H274Y)、临床分离株(A/PR/8/34)、H3N2 A/Victoria/3/75、H3N2 A/HongKong/8/68、流感B/HongKong/5/72和流感B/Maryland/1/59,EC50值分别为165.1nm、80.4nm、183.0nm、828.8nm、301.5nm和165.5nm,分别为124.3纳米和176.0纳米[1]。

[体内研究]

在大鼠体内,Cap依赖性内切酶-In-26(化合物2v)显示出合理的体内清除率,为10.9 mL/min/kg[1]。在小鼠B型流感(B/Maryland/1/59)模型中,Cap依赖性内切酶-In-26(化合物2v;静脉给药;0.08-10 mg/kg;qd;1天)在即时治疗模型中显示出剂量依赖性疗效[1]。

[参考文献]

[1]. Masayoshi Miyagawa, et al. Synthesis and SAR Study of Carbamoyl Pyridone Bicycle Derivatives as Potent Inhibitors of Influenza Cap-dependent Endonuclease. J Med Chem. 2019 Sep 12;62(17):8101-8114.

Cap-dependent endonuclease-IN-26物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H23N3O3

[ 分子量 ]:
389.45

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