普拉泰

普拉泰用途

阿匹啶(Plitidepsin)通过靶向eEF1A2(KD=80)是一种有效的抗癌药物纳米[1]。阿匹啶具有抗病毒活性,抗SARS-CoV-2,IC90为0.88 nM。2019冠状病毒疾病通常用于多发性骨髓瘤和晚期癌症研究,并具有COVID-19研究的潜力[1 ] [ 2 ]。

普拉泰名称

[ CAS 号 ]:
137219-37-5

[ 中文名 ]:
普拉泰

[ 英文名 ]:
Plitidepsin

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Aplidine
dehydrodidemnin B
plitidepsinum
Plitidepsin
plitidepsina

普拉泰生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成

信号通路 >> 抗感染 >> SARS冠状病毒

[体外研究]

阿匹啶(20nm；1 h)诱导MOLT-4细胞中VEGF分泌的剂量依赖性减少[1]。阿匹啶(20nm；1 h)不会显著抑制正常内皮细胞中的VEGF-R1 mRNA,正常内皮细胞确实表达VEGFR-1,但不分泌VEGF[1]。阿匹啶抑制SARS-CoV-2的IC90为1.76 nM。在hACE2-293T细胞中,阿匹啶具有抗SARS-CoV-2活性,IC90为0.88 nM。在已建立的人肺细胞样细胞模型中,阿匹啶抑制SARS-CoV-2复制,IC90为3.14 nM,选择性指数为40.4[1]。

[体内研究]

Plitidepsin(腹腔注射；0.3 mg/kg或1 mg/kg；感染SARS-CoV-2前2小时)显著降低表达人ACE2的BALB/c小鼠中SARS-CoV-2感染。0.3 mg/kg plitidepsin组导致肺部SARS-CoV-2病毒滴度减少近2个对数单位,1 mg/kg组导致相对于溶媒对照组减少1.5个对数单位[2]。动物模型：BALB/c小鼠[1]剂量：0.3mg/kg；1 mg/kg给药：每天一次,每次1 mg/kg；结果：在SARS-CoV-2感染的小鼠模型中显示了体内抗病毒效果。

[参考文献]

[1]. Alejandro Losada, et al. Translation Elongation Factor eEF1A2 is a Novel Anticancer Target for the Marine Natural Product Plitidepsin. Sci Rep. 2016 Oct 7;6:35100.

[2]. Kris M White, et al. Plitidepsin has potent preclinical efficacy against SARS-CoV-2 by targeting the host protein eEF1A. Science. 2021 Feb 26;371(6532):926-931.

普拉泰物理化学性质

[ 密度 ]:
1.24g/cm3

[ 分子式 ]:
C₅₇H₈₇N₇O₁₅

[ 分子量 ]:
1110.34000

[ 精确质量 ]:
1109.63000

[ PSA ]:
295.21000

[ LogP ]:
-0.59

[ 折射率 ]:
1.567

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