普拉鲁单抗

Placulumab(ART621)是一种抗肿瘤坏死因子α的单克隆抗体。普曲单抗具有抗炎活性,在关节炎等炎症性疾病中有潜在应用[1]。

研究领域 >> 炎症/免疫

普曲单抗(0.01-1000µg/mL)对 NS0细胞和外周血单个核细胞 (PBMC)具有细胞毒性[1]。

普曲单抗(0.3、1、3和 10毫克/千克腹腔注射；每周两次持续 8.周) 在 玻璃197转基因小鼠模型中具有有效的抗关节炎特性[1]。 普曲单抗在食蟹猴中的药代动力学 (PK)参数[1] 途径剂量(mg/kg)暴露AUC0-336 h(ng.h/mL)最大浓度Cmax(ng/mL)最大剂量时间tmax(h)消除半衰期t1/2(h)清除率CL(mL/hr/kg)静脉注射(雄性)50 46000000 1320000 0.167 104 0.985静脉注射(雌性)50 43300000 1020000 0.211 97.4 1.06途径剂量(g/kg)暴露AUCO-3336 h(ng.h/mL)剂量标准化暴露AUC0-36 h(标准)最大浓度Cmax(ng/mL)最大浓度时间tmax(h)消除半衰期t1/2(h)皮下注射(雄性)0.5 676000 1350000 3190 50.0 120皮下注射(雌性)0.5 445000 890000 2880 48.0 108皮下注射(男性)5 3940000 788000 22700 40.0 117皮下注射(女性)5 3840000 767000 23800 12.0 109皮下注射(雄鼠)50 41600000 832000 272000 40.0 122皮下注射(雌性)50 32300000 646000 212000 32.0 107

[1]. Gay RD, et al. Anti-TNFα domain antibody construct CEP-37247: Full antibody functionality at half the size. MAbs. 2010 Nov-Dec;2(6):625-38.