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拉那鲁单抗

拉那鲁单抗用途

拉那德鲁单抗(SHP643)是一种抗血浆激肽释放酶(pKal)的人源化IgG1单克隆抗体,Ki值为0.12 nM。拉那德鲁单抗抑制游离和HMWK(高分子量激肽原)结合的pKal。拉那德鲁单抗具有研究遗传性血管性水肿的潜力[1][2]。

拉那鲁单抗名称

[ CAS 号 ]:
1426055-14-2

[ 中文名 ]:
拉那鲁单抗

[ 英文名 ]:
Lanadelumab

拉那鲁单抗生物活性

[ 描述 ]:

拉那德鲁单抗(SHP643)是一种抗血浆激肽释放酶(pKal)的人源化IgG1单克隆抗体,Ki值为0.12 nM。拉那德鲁单抗抑制游离和HMWK(高分子量激肽原)结合的pKal。拉那德鲁单抗具有研究遗传性血管性水肿的潜力[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> Ser/Thr蛋白酶
研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

拉那德鲁单抗(0-1000 nM)抑制单链HMWK(其内源性蛋白质底物)的pKal蛋白水解活性,并且在体外将拉那德鲁单抗添加到pKal样品中可防止HMWK的蛋白水解以及随后释放缓激肽,IC50值为1.3 nM[2]。

[体内研究]

拉那德鲁单抗(20 mg/kg；静脉注射或皮下注射)在食蟹猴体内显示出约12.5天的长半衰期,并以剂量和时间依赖性方式阻断活化血浆中的高分子量激肽原蛋白水解[2]。拉那德鲁单抗(130mg/kg；皮下注射)抑制角叉菜胶诱导的雄性Sprague-Dawley大鼠足肿胀[2]。

[参考文献]

[1]. Riedl MA, et al. Lanadelumab demonstrates rapid and sustained prevention of hereditary angioedema attacks. Allergy. 2020 Nov;75(11):2879-2887.

[2]. Kenniston JA, et al. Inhibition of plasma kallikrein by a highly specific active site blocking antibody. J Biol Chem. 2014 Aug 22;289(34):23596-608.

拉那鲁单抗物理化学性质

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