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LY 215840

LY 215840用途

LY215840是一种5-HT7受体配体和5-HT2受体拮抗剂,可阻断5-羟色胺诱导的犬冠状动脉舒张[1][2]。

LY 215840名称

[ CAS 号 ]:
137328-52-0

[ 英文名 ]:
LY 215840

[英文别名 ]:

[Orn8]-Urotensin II

LY 215840生物活性

[ 描述 ]:

LY215840是一种5-HT7受体配体和5-HT2受体拮抗剂,可阻断5-羟色胺诱导的犬冠状动脉舒张[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

5-HT2 Receptor

5-HT7 Receptor

[体外研究]

LY215840(1μM)显著增强了对5-甲酰胺色胺的收缩,5-甲酰胺是最有效的冠状动脉舒张剂激动剂,也是5-HT7受体亲和力最高的激动剂[1]。LY215840(3 x 10-10至10-8M)在体外阻断5-HT2受体介导5-HT的收缩[2]。

[参考文献]

[1]. D J Cushing, et al. LY215840, a high-affinity 5-HT7 receptor ligand, blocks serotonin-induced relaxation in canine coronary artery. J Pharmacol Exp Ther. 1996 Jun;277(3):1560-6.

[2]. M L Cohen , et al. LY215840, a potent 5-hydroxytryptamine (5-HT)2 receptor antagonist, blocks vascular and platelet 5-HT2 receptors and delays occlusion in a rabbit model of thrombosis. J Pharmacol Exp Ther. 1992 Apr;261(1):202-8.

LY 215840物理化学性质

[ 密度 ]:
1.34g/cm3

[ 沸点 ]:
642.1ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₄H₃₃N₃O₂

[ 分子量 ]:
395.54

[ 闪点 ]:
342.1ºC

[ 精确质量 ]:
395.25700

[ PSA ]:
60.99000

[ LogP ]:
3.99000

[ 蒸汽压 ]:
2.3E-17mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.689

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