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BMS-906024

BMS-906024用途

BMS-906024 是一种口服有效,选择性的 γ 分泌酶 (gamma secretase) 抑制剂 (GSI),GSIs 是一类小分子 Notch 抑制剂。BMS-906024 可阻止具有高口服生物利用度的所有四种 Notch 受体的激活,对于 Notch1,-2,-3 和 -4 受体,IC50s 分别为 1.6,0.7,3.4 和 2.9 nM。 BMS-906024 表现出针对多种人癌症异种移植物的广谱抗肿瘤活性。

BMS-906024名称

[ CAS 号 ]:
1401066-79-2

[ 英文名 ]:
BMS-906024

[英文别名 ]:

BMS-906024生物活性

[ 描述 ]:

BMS-906024 是一种口服有效,选择性的 γ 分泌酶 (gamma secretase) 抑制剂 (GSI),GSIs 是一类小分子 Notch 抑制剂。BMS-906024 可阻止具有高口服生物利用度的所有四种 Notch 受体的激活,对于 Notch1,-2,-3 和 -4 受体,IC50s 分别为 1.6,0.7,3.4 和 2.9 nM。 BMS-906024 表现出针对多种人癌症异种移植物的广谱抗肿瘤活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> Notch

[ 靶点 ]

IC50: 1.6 nM (Notch1), 0.7 nM (Notch2), 3.4 nM (Notch3) and 2.9 nM (Notch4)[2]


[参考文献]

[1]. Morgan KM, et al. Gamma Secretase Inhibition by BMS-906024 Enhances Efficacy of Paclitaxel in Lung Adenocarcinoma. Mol Cancer Ther. 2017 Dec;16(12):2759-2769.

[2]. Gavai AV, et al. Discovery of Clinical Candidate BMS-906024: A Potent Pan-Notch Inhibitor for the Treatment of Leukemia and Solid Tumors. ACS Med Chem Lett. 2015 Mar 11;6(5):523-7.

BMS-906024物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
726.3±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C26H26F6N4O3

[ 分子量 ]:
556.500

[ 闪点 ]:
393.0±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
556.190918

[ PSA ]:
109.34000

[ LogP ]:
2.10

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.558

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