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IDO-IN-7

IDO-IN-7用途

IDO-IN-7 (NLG-919 analogue) 是一种有效的 IDO1 抑制剂, IC50为 38 nM。

IDO-IN-7名称

[ CAS 号 ]:
1402836-58-1

[ 中文名 ]:
alpha-环己基-5H-咪唑并[5,1-a]异吲哚-5-乙醇

[ 英文名 ]:
NLG919

[英文别名 ]:

nlg919
IDO-IN-7

IDO-IN-7生物活性

[ 描述 ]:

IDO-IN-7 (NLG-919 analogue) 是一种有效的 IDO1 抑制剂, IC50为 38 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IDO1:38 nM (IC50)

[体外研究]

IDO-IN-7(NLG-919类似物)是一种有效的IDO1抑制剂(IC50 = 38 nM)。 IDO-IN-7与IDO1的结合模式在实验上可用,并显示与铁血红素的第六配位点的直接配位相互作用。 IDO-IN-7已被用作其他研究中的参考化合物,以验证IDO1抑制的高通量筛选试验并开发免疫刺激性纳米胶束载体[1]。

[细胞实验]

IDO-IN-7（NLG-919类似物）和所选片段8,15和18在细胞试验中测试它们穿过细胞膜和抑制IDO1催化活性的能力。将用鼠IDO1（P1.IDO1）稳定转染的鼠肥大细胞瘤P1.HTR细胞系在各化合物存在下以30mM的浓度培养16小时。然后在孵育16小时后评估P1.IDO1细胞将培养基中含有的浓度为78.4μM的LTrp转化为L-Kyn的能力[1]。

[参考文献]

[1]. Coletti A, et al. Fragment-based approach to identify IDO1 inhibitor building blocks. Eur J Med Chem. 2017 Dec 1;141:169-177.

[相关活性小分子]

IDO-IN-7物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
524.6±33.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₈H₂₂N₂O

[ 分子量 ]:
282.380

[ 闪点 ]:
271.1±25.4 °C

[ 精确质量 ]:
282.173218

[ PSA ]:
38.05000

[ LogP ]:
3.28

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.676

[ 储存条件 ]:
-20°C

IDO-IN-7安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi