1402836-58-1

• 常用中文名：IDO-IN-7
• 常用英文名：NLG919
• CAS号：1402836-58-1
• 分子式：C₁₈H₂₂N₂O
• 分子量：282.380
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 代谢(Metabolism) IDO 抑制剂
• 发布时间：2016-06-16 09:33:40
• 更新时间：2024-01-02 11:21:15
• IDO-IN-7 (NLG-919 analogue) 是一种有效的 IDO1 抑制剂, IC50为 38 nM。

名称

• 中文名: alpha-环己基-5H-咪唑并[5,1-a]异吲哚-5-乙醇
• 英文名: 1-cyclohexyl-2-(5H-imidazo[5,1-a]isoindol-5-yl)ethanol
• 英文别名: 5H-Imidazo[5,1-a]isoindole-5-ethanol, α-cyclohexyl-; 1-Cyclohexyl-2-(5H-imidazo[5,1-a]isoindol-5-yl)ethanol; nlg919; IDO-IN-7

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 524.6±33.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₈H₂₂N₂O
• 分子量: 282.380
• 闪点: 271.1±25.4 °C
• 精确质量: 282.173218
• PSA: 38.05000
• LogP: 3.28
• 蒸汽压: 0.0±1.4 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.676
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: IDO-IN-7 (NLG-919 analogue) 是一种有效的 IDO1 抑制剂, IC50为 38 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IDO1:38 nM (IC50)

• 体外研究: IDO-IN-7(NLG-919类似物)是一种有效的IDO1抑制剂(IC50 = 38 nM)。 IDO-IN-7与IDO1的结合模式在实验上可用,并显示与铁血红素的第六配位点的直接配位相互作用。 IDO-IN-7已被用作其他研究中的参考化合物,以验证IDO1抑制的高通量筛选试验并开发免疫刺激性纳米胶束载体[1]。
• 细胞实验: IDO-IN-7（NLG-919类似物）和所选片段8,15和18在细胞试验中测试它们穿过细胞膜和抑制IDO1催化活性的能力。将用鼠IDO1（P1.IDO1）稳定转染的鼠肥大细胞瘤P1.HTR细胞系在各化合物存在下以30mM的浓度培养16小时。然后在孵育16小时后评估P1.IDO1细胞将培养基中含有的浓度为78.4μM的LTrp转化为L-Kyn的能力[1]。
• 参考文献:

  [1]. Coletti A, et al. Fragment-based approach to identify IDO1 inhibitor building blocks. Eur J Med Chem. 2017 Dec 1;141:169-177.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi