人参皂苷Rg3

人参皂苷Rg3用途

Ginsenoside Rg3 是红参的主要成分。Ginsenoside Rg3 抑制 Na+ 和 hKv1.4 通道,IC50 分别为 32.2±4.5 和 32.6±2.2 μM。Ginsenoside Rg3 还抑制 Aβ,NF-κB 活性和 COX-2 表达。

人参皂苷Rg3名称

[ CAS 号 ]:
14197-60-5

[ 中文名 ]:
(20s)人参皂苷 Rg3

[ 英文名 ]:
Ginsenoside Rg3

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

20(S)-ginsenoside Rg3
opyransoyl)oxy)
Ginsenoside 20(s)-Rg3
GinsenosideRg3
GINSENOSIDE Rg3(SH)
(20S)-PROPANAXADIOL
MFCD06410950
20S-Ginseniside Rg3
Ginsenoside Rg3
20(S)-Ginsenoside-Rg3

人参皂苷Rg3生物活性

[ 描述 ]:

Ginsenoside Rg3 是红参的主要成分。Ginsenoside Rg3 抑制 Na+ 和 hKv1.4 通道,IC50 分别为 32.2±4.5 和 32.6±2.2 μM。Ginsenoside Rg3 还抑制 Aβ,NF-κB 活性和 COX-2 表达。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> β淀粉样蛋白

信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX

信号通路 >> NF-κB信号通路 >> NF-κB

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道

天然产物 >> 萜类化合物和糖苷

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 炎症/免疫

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

p65

COX-2

Na+ channel:32.2 μM (IC50)

hKv1.4 channel:32.6 μM (IC50)

Aβ40

Aβ42

[体外研究]

人参皂苷Rg3在其对Na +通道的作用中起重要作用。用人参皂苷Rg3处理可逆地抑制向内Na +峰值电流(INa),IC50为32.2±4.5μM,抑制作用与电压有关[1]。 100μM的人参皂苷Rg3平均抑制hKv1.4通道电流达65％。人参皂苷Rg3效应具有浓度依赖性和可逆性。 IC50值和Hill系数分别为32.6±2.2μM和1.59±0.13 [2]。人参皂苷Rg3显示出对NF-κB活性的显着抑制,从而降低了COX-2的表达。为了检测人参皂甙Rg3对IL-1β诱导的发炎A549细胞的细胞毒性,首先用IL-1β(10 ng/mL)处理细胞4小时,并用100至900 ng/mL浓度的人参皂苷Rg3处理12 H。使用MTT测定分析细胞活力。与仅用PBS处理的细胞(Con)相比,没有观察到人参皂苷Rg3在IL-1β诱导的发炎A549细胞中的细胞毒性。为了获得人参皂苷Rg3对炎症诱导的人肺上皮细胞的抗炎作用,A549细胞炎症是由IL-1β(10ng/mL)诱导,然后用5μM地塞米松(Dex)或900nM Rg3处理。通过蛋白质印迹分析分析NF-κB活化,以评估人参皂苷Rg3处理对A549细胞的影响。与IL-1β诱导的发炎A549细胞相比,用Rg3处理的细胞中的磷酸化NF-κBp65/总NF-κBp65光密度测定法显示出显着降低。通过Rg3处理降低p-p65/p65比例的含义与NF-κB活化有关。人参皂苷Rg3也有效下调COX-2的表达[3]。

[体内研究]

人参皂苷Rg3((20S)-Rg3)是降低Aβ的天然化合物。通过腹膜内注射(10mg/kg /天),每天一次用人参皂苷Rg3处理APP/PS1小鼠4周。脑组织的AβELISA分析显示,人参皂苷Rg3处理导致脑中Aβ40和Aβ42显着减少[4]。

[细胞实验]

进行MTT测定以评估人参皂苷Rg3对发炎细胞的细胞毒性。将数千个A549细胞培养在96孔板的每个孔中，并在37℃和5％CO 2下孵育过夜。在使用不含FBS的DMEM低葡萄糖进行血清饥饿后，将培养基更换为含有IL-1β（10ng / mL）的RPMI，并将细胞在37℃和5％CO 2下孵育4小时。温育4小时后，用人参皂苷Rg3（100-900nM）处理细胞12小时。向每个孔中加入30微升MTT溶液（5mg / mL），将细胞温育2小时。在细胞培养箱中孵育2小时后，除去含有每孔的MTT溶液的培养基并加入50μLDMSO。使用570nm的自动分光光度板读数器测量甲forma的光密度[3]。

[动物实验]

小鼠[4]使用的小鼠是杂合的双转基因动物，其表达人APP（K670N / M671L）和PS1（M146L）蛋白。在野生型同窝出生的所有实验中，这些阿尔茨海默病模型小鼠是年龄匹配的（3个月大）。通过将杂合APP小鼠与杂合PS1小鼠杂交产生两组小鼠，并在3周断奶并通过消化尾部样品的PCR进行基因分型。人参皂苷Rg3在含有浓度为10mg / kg体重的0.01％DMSO的盐水溶液中制备。每天通过腹膜内注射给予人参皂苷Rg3（或含有0.01％DMSO的盐水用于对照）。处死后，将每只小鼠的一只hemibrain在干冰上冷冻，在蔗糖缓冲液中匀浆，并通过甲酸提取，使用商业夹心ELISA试剂盒进行Aβ定量。

[参考文献]

[1]. Kim JH, et al. A role for the carbohydrate portion of ginsenoside Rg3 in Na⁺ channel inhibition. Mol Cells. 2005 Feb 28;19(1):137-42.

[2]. Lee JH, et al. Ginsenoside Rg3 inhibits human Kv1.4 channel currents by interacting with the Lys531 residue. Mol Pharmacol. 2008 Mar;73(3):619-26.

[3]. Lee IS, et al. Anti-Inflammatory Effects of Ginsenoside Rg3 via NF-κB Pathway in A549 Cells and Human Asthmatic Lung Tissue. J Immunol Res. 2016;2016:7521601.

[4]. Kang MS, et al. Modulation of lipid kinase PI4KIIα activity and lipid raft association of presenilin 1 underlies γ-secretase inhibition by ginsenoside (20S)-Rg3. J Biol Chem. 2013 Jul 19;288(29):20868-82.

[相关活性小分子]

人参皂苷Rg3物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
885.0±65.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
315-318°C

[ 分子式 ]:
C₄₂H₇₂O₁₃

[ 分子量 ]:
785.013

[ 闪点 ]:
489.0±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
784.497314

[ PSA ]:
218.99000

[ LogP ]:
5.27

[ 外观性状 ]:
固体;White to Light yellow powder to crystal

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.594

[ 储存条件 ]:
2-8°C

人参皂苷Rg3MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

人参皂苷Rg3毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: LY9537300

CHEMICAL NAME :: beta-D-Glucopyranoside, (3-beta,12-beta)-12,20-dihydroxydammar-24-en-3-yl 2-O-beta-D- glucopyranosyl-

CAS REGISTRY NUMBER :: 14197-60-5

LAST UPDATED :: 198910

DATA ITEMS CITED :: 1

MOLECULAR FORMULA :: C42-H72-O13

MOLECULAR WEIGHT :: 785.14

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intraperitoneal

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 1250 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: ARZNAD Arzneimittel-Forschung. Drug Research. (Editio Cantor Verlag, Postfach 1255, W-7960 Aulendorf, Fed. Rep. Ger.) V.1- 1951- Volume(issue)/page/year: 25,343,1975

人参皂苷Rg3安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 危害码 (欧洲) ]:
T,N,Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R23/24/25:Toxic by inhalation, in contact with skin and if swallowed . R33:Danger of cumulative effects. R50/53:Very Toxic to aquatic organisms, may cause long-term adverse effects in the aquatic environment .

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S28-S36/37-S45-S60-S61-S28A

[ 危险品运输编码 ]:
UN 3442 6.1/PG 2

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
CX9862655

[ 包装等级 ]:
II

[ 危险类别 ]:
6.1

[ 海关编码 ]:
29214210

人参皂苷Rg3合成路线

详细合成路线

人参皂苷Rg3上下游产品

人参皂苷Rg3上游产品

人参皂苷Rg3下游产品

人参皂苷Rg3海关

[ 海关编码 ]: 29214210

人参皂苷Rg3文献

Characterization of Panax ginseng UDP-Glycosyltransferases Catalyzing Protopanaxatriol and Biosyntheses of Bioactive Ginsenosides F1 and Rh1 in Metabolically Engineered Yeasts.

Mol. Plant 8 , 1412-24, (2015)

Ginsenosides, the main pharmacologically active natural compounds in ginseng (Panax ginseng), are mostly the glycosylated products of protopanaxadiol (PPD) and protopanaxatriol (PPT). No uridine dipho...

Comparative study on intestinal metabolism and absorption in vivo of ginsenosides in sulphur-fumigated and non-fumigated ginseng by ultra performance liquid chromatography quadruple time-of-flight mass spectrometry based chemical profiling approach.

Drug Test. Anal. 7(4) , 320-30, (2015)

Our previous study indicated that sulphur-fumigation of ginseng in post-harvest handling processes could induce chemical transformation of ginsenosides to generate multiple ginsenoside sulphur derivat...

Red ginseng extract promotes the hair growth in cultured human hair follicles.

J. Med. Food 18(3) , 354-62, (2015)

Ginseng has been shown to promote hair growth in several recent studies. However, its effects on human hair follicles and its mechanisms of action have not been sufficiently elucidated. This study aim...

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