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RIP2激酶抑制剂1

RIP2激酶抑制剂1用途

RIP2 kinase inhibitor 1 是一种受体相互作用蛋白-2 (RIP2) 激酶抑制剂,详细信息请参考专利 WO/2014043446 A1 中的化合物 example 1。

RIP2激酶抑制剂1名称

[ CAS 号 ]:
1423186-80-4

[ 中文名 ]:
RIP2激酶抑制剂1

[ 英文名 ]:
RIP2 kinase inhibitor 1

[英文别名 ]:

RIP2激酶抑制剂1生物活性

[ 描述 ]:

RIP2 kinase inhibitor 1 是一种受体相互作用蛋白-2 (RIP2) 激酶抑制剂,详细信息请参考专利 WO/2014043446 A1 中的化合物 example 1。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> RIP激酶

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

RIP2 Kinase[1]

[体外研究]

RIP2激酶抑制剂1是一种抑制RIP2激酶的喹唑基胺的新型前药。受体相互作用蛋白-2(RIP2)激酶,也称为CARD3,RICK,CARDIAK或RIPK2,是参与先天免疫信号传导的TKL家族丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶。 RIP2激酶由通过中间(IM)区连接的N-末端激酶结构域和C-末端半胱天冬酶募集结构域(CARD)组成。 RIP2激酶的CARD结构域介导与其他含CARD的蛋白质如NODI和NOD2的相互作用。 NODI和NOD2是细胞质受体,在先天免疫监视中起关键作用。它们识别革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌病原体,并被特定的肽聚糖基序,二氨基庚二酸(即DAP)和胞壁酰二肽[1]激活。

[动物实验]

大鼠[1]大鼠口服预先给予RIP2激酶抑制剂1，剂量为2mg / kg（8只大鼠）和泼尼松龙（8只大鼠，用作阳性对照），然后给予L18-MDP（预先给药后0.25h / min）0.25h / min。使用基于抗体的检测测量取自本研究中的大鼠的全血样品中的组合细胞因子水平（IL8，TNFα，IL6和IL-1β）。组合的细胞因子应答计算为相对于载体处理的小鼠中观察到的响应测量的4种细胞因子的平均响应，并且表示为平均值±平均值的标准误差（n = 8只大鼠/组）。

[参考文献]

[1]. Linda N. Casillas, et al. Prodrugs of amino quinazoline kinase inhibitor. PCT Int. Appl. (2014), WO 2014043446 A1 20140320.

[相关活性小分子]

Necrostatin-1 | GSK'872 | GSK2982772 | WEHI-345 | RIPA-56 | GSK583 | GSK'481 | RIP2激酶抑制剂2 | NEC-4

RIP2激酶抑制剂1物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
719.9±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₂N₄O₄S₂

[ 分子量 ]:
458.554

[ 闪点 ]:
389.2±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
458.108246

[ LogP ]:
1.38

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.679

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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