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FAK inhibitor 5

FAK inhibitor 5用途

FAK inhibitor 5 (compound 2) 是新型的、FAK 的异构抑制剂,IC50 值在较低的μM 水平。

FAK inhibitor 5名称

[ CAS 号 ]:
1426683-30-8

[ 英文名 ]:
FAK inhibitor 5

FAK inhibitor 5生物活性

[ 描述 ]:

FAK inhibitor 5 (compound 2) 是新型的、FAK 的异构抑制剂,IC50 值在较低的μM 水平。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FAK

[ 靶点 ]

1.6 μM (pre-incubation 5 min ATP 0.5 μM), 1.3 μM (pre-incubation 60 min ATP 0.5 μM), 3.0 μM (pre-incubation 5 min ATP 1000 μM), 1.0 μM (pre-incubation 60 min ATP 1000 μM).


[体外研究]

FAK抑制剂5(化合物2)在FAK变构位点上的结合作用本质上是疏水性的。通过Ile547的剧烈运动暴露变构囊,伴随着Arg550向变构结合位点的同样显著的运动,在那里它沿着化合物2的三环核堆积。值得注意的是,化合物2的末端乙基苯基占据了袋中的DFG,从而使Phe565移位,并使激活环的结构重排和FAK活性位点的观察到的阻塞[1]。

[参考文献]

[1]. Iwatani M, et al. Discovery and characterization of novel allosteric FAK inhibitors. Eur J Med Chem. 2013 Mar;61:49-60.

FAK inhibitor 5物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H21N3O2S

[ 分子量 ]:
367.46

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