1426683-30-8

• 常用中文名：FAK inhibitor 5
• 常用英文名：FAK inhibitor 5
• CAS号：1426683-30-8
• 分子式：C₂₀H₂₁N₃O₂S
• 分子量：367.46
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 FAK
• 发布时间：2020-06-01 18:14:13
• 更新时间：2024-01-12 07:14:37
• FAK inhibitor 5 (compound 2) 是新型的、FAK 的异构抑制剂,IC50 值在较低的μM 水平。

名称

• 英文名: FAK inhibitor 5

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₁N₃O₂S
• 分子量: 367.46

生物活性

• 描述: FAK inhibitor 5 (compound 2) 是新型的、FAK 的异构抑制剂,IC50 值在较低的μM 水平。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FAK
• 靶点:

  1.6 μM (pre-incubation 5 min ATP 0.5 μM), 1.3 μM (pre-incubation 60 min ATP 0.5 μM), 3.0 μM (pre-incubation 5 min ATP 1000 μM), 1.0 μM (pre-incubation 60 min ATP 1000 μM).

• 体外研究: FAK抑制剂5(化合物2)在FAK变构位点上的结合作用本质上是疏水性的。通过Ile547的剧烈运动暴露变构囊,伴随着Arg550向变构结合位点的同样显著的运动,在那里它沿着化合物2的三环核堆积。值得注意的是,化合物2的末端乙基苯基占据了袋中的DFG,从而使Phe565移位,并使激活环的结构重排和FAK活性位点的观察到的阻塞[1]。
• 参考文献:

  [1]. Iwatani M, et al. Discovery and characterization of novel allosteric FAK inhibitors. Eur J Med Chem. 2013 Mar;61:49-60.