MK-8768

MK-8768用途

MK-8768是一种高效、口服生物可利用和选择性的mGluR2阴性变构调节剂(IC50为9.6nM),具有良好的脑渗透性。

MK-8768名称

[ CAS 号 ]:
1432729-22-0

[ 英文名 ]:
MK-8768

MK-8768生物活性

[ 描述 ]:

MK-8768是一种高效、口服生物可利用和选择性的mGluR2阴性变构调节剂(IC50为9.6nM),具有良好的脑渗透性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50:9.6 nM(mGluR2)[1]


[体外研究]

MK-8768(40毫微米,5分钟)在过表达 mGluR2的 CHOdhfr细胞系中抑制 mGluR2酶活,IC50值为0.9 nM[1]细胞活力测定细胞系：CHOdhfr-表达人mGluR2[1]的细胞浓度：40 nM培养时间：5分钟结果：抑制mGluR2的活力。

[体内研究]

MK-8768优先采用肌肉注射[1] MK-8768(3 mg/kg,腹腔注射,每周2次)在恒河猴ORD模型中明显改善东莨菪碱损伤后的影响,维持良好的执行功能和注意力[1] 动物模型：恒河猴ORD模型[2]剂量：3 mg/kg给药：肌肉内(i.m.),每周2次结果：0.3 mg/ml浓度的东莨菪碱能明显改善东莨菪碱损伤后的物体检索。

[参考文献]

[1]. Michael T. Rudd, et al. Discovery of MK-8768, a Potent and Selective mGluR2 Negative Allosteric Modulator. ACS Med. Chem. Lett.. 2023，14，8.

[2]. Sean M Smith, et al. The novel phosphodiesterase 10A inhibitor THPP-1 has antipsychotic-like effects in rat and improves cognition in rat and rhesus monkey.Neuropharmacology, 2013 Jan;64:215-23.  

MK-8768物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H22F3N5O2

[ 分子量 ]:
433.43

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