MR 409

MR 409用途

MR 409是一种选择性生长激素释放激素(GHRH)激动剂。MR 409通过增强脑缺血小鼠内源性神经发生具有显著的神经保护作用。MR 409还抑制肺癌的体内生长[1][2][3][4]。

MR 409名称

[ CAS 号 ]:
1445155-39-4

[ 英文名 ]:
MR 409

MR 409生物活性

[ 描述 ]:

MR 409是一种选择性生长激素释放激素(GHRH)激动剂。MR 409通过增强脑缺血小鼠内源性神经发生具有显著的神经保护作用。MR 409还抑制肺癌的体内生长[1][2][3][4]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

与安慰剂相比,心肌梗死(MI)后一周,MR 409(MR-409)显著降低血浆IL-2、IL-6、IL-10和TNF-α水平[1]。MR 409(MR-409；1μM)抑制牛肺动脉内皮细胞(BPAECs)中p53的表达[2]。MR 409(1μM)诱导JAK2、STAT3和ERK1/2的激活[2]。MR 409(MR-409；1和5μM)以剂量依赖性方式降低LPS诱导的PGE2和8-iso-PGF2α水平[3]。MR 409(1和5μM)降低了LPS诱导的乳酸脱氢酶(LDH)活性和亚硝酸盐生成,但没有表现出剂量依赖效应[3]。MR 409(1和5μM)可降低LPS诱导的结肠标本中COX-2、NF-κB和iNOS的基因表达,且无剂量依赖性效应[3]。MR 409(MR-409)可以刺激内源性神经发生,改善tMCAO诱导的神经可塑性丧失。MR 409还能增强缺氧缺糖再灌注神经干细胞的增殖并抑制其凋亡[4]。Western Blot分析[2]细胞系：BPAEC浓度：1μM孵育时间：24、48和72小时结果：治疗48和72小时后显著抑制p53表达水平。

[体内研究]

MR 409(MR-409)抑制移植到裸鼠体内的肺癌的体内生长[3]。在小鼠中,治疗4周后,可减少伤害性反应(4μg；4μc)。动物模型：成年C57/BL6雄性小鼠(5周龄,体重20-22克)[3]剂量：5微克给药：每天皮下注射(s.c.)0.1毫升溶液。结果：在2周时显示出最大的抗伤害作用。4周时持续中度镇痛效果。

[参考文献]

[1]. Rosemeire M Kanashiro-Takeuchi, et al. New therapeutic approach to heart failure due to myocardial infarction based on targeting growth hormone-releasing hormone receptor. Oncotarget. 2015;6(12):9728-39.

[2]. Mohammad A Uddin, et al. GHRH antagonists support lung endothelial barrier function. Tissue Barriers. 2019;7(4):1669989.

[3]. Lucia Recinella, et al. Protective effects of growth hormone-releasing hormone analogs in DSS-induced colitis in mice. Sci Rep. 2021 Jan 28;11(1):2530.

[4]. Yueyang Liu, et al. Agonistic analog of growth hormone-releasing hormone promotes neurofunctional recovery and neural regeneration in ischemic stroke. Proc Natl Acad Sci U S A. 2021 Nov 23;118(47):e2109600118.

MR 409物理化学性质

[ 分子式 ]:
C153H252N44O43

[ 分子量 ]:
3395.91

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