CS-1

CS-1用途

CS1是一种有效的DNA拓扑异构酶IIα抑制剂。CS1具有广谱的体外抗肿瘤作用、低毒性和潜在的抗多药耐药性。CS1导致DNA损伤、G2/M期细胞周期阻滞和细胞凋亡【1】。

CS-1名称

[ CAS 号 ]:
1448009-94-6

[ 英文名 ]:
CS-1

[英文别名 ]:

1,2-Benzenediol, 4-(6-hydroxy-2-naphthalenyl)-
4-(6-Hydroxy-2-naphthyl)-1,2-benzenediol

CS-1生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶

[ 靶点 ]

topoisomerase II alpha

[体外研究]

CS1对MCF-7和MCF7/ADR细胞显示出细胞毒性,IC50值分别为16.92和18.88µM【1】。CS1(10、50、100µM)抑制拓扑异构酶IIα(拓扑异构酶IIα)的活性[1]。CS1(0-20µM)在癌细胞中显示出抗增殖活性[1]。CS1(2.5、5、10µM)诱导细胞周期停滞在G2/M期【1】。CS1(2.5、5、10µM)诱导细胞凋亡【1】。CS1(5、10、15µM；24小时)诱导MDA-MB-231细胞DNA断裂[1]。细胞周期分析【1】细胞系：MDA-MB-231细胞浓度：2.5、5、10µM培养时间：结果：细胞停滞于G2/M期。凋亡分析【1】细胞系：MDA-MB-231细胞浓度：2.5、5、10µM孵育时间：结果：诱导凋亡

[体内研究]

CS1(20毫克/千克；静脉注射；每隔一天,持续两周)具有抗肿瘤作用[1]。动物模型：5周龄雌性裸鼠(BALB/c-nu)[1]剂量：20 mg/kg给药：静脉注射,隔日一次,连续两周。结果：有抗肿瘤作用。

[参考文献]

[1]. Shen Y, et al. CS1 is a novel topoisomerase IIα inhibitor with favorable drug resistance profiles. Biochem Biophys Res Commun. 2014; 453(3):302-8.

CS-1物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
508.8±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₂O₃

[ 分子量 ]:
252.265

[ 闪点 ]:
251.3±23.3 °C

[ 精确质量 ]:
252.078644

[ LogP ]:
3.08

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.741

CS-1安全信息

[ 符号 ]:

GHS07, GHS09

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H315-H319-H335-H400

[ 警示性声明 ]:
P305 + P351 + P338

[ 危险品运输编码 ]:
UN 3077 9 / PGIII