1448009-94-6

1448009-94-6结构式

常用中文名：CS-1
常用英文名：CS-1
CAS号：1448009-94-6
分子式：C₁₆H₁₂O₃
分子量：252.265
相关类别：信号通路细胞凋亡细胞凋亡
发布时间：2018-07-14 18:54:07
更新时间：2024-01-02 13:48:55
CS1是一种有效的DNA拓扑异构酶IIα抑制剂。CS1具有广谱的体外抗肿瘤作用、低毒性和潜在的抗多药耐药性。CS1导致DNA损伤、G2/M期细胞周期阻滞和细胞凋亡【1】。

英文名	4-(6-Hydroxy-2-naphthyl)-1,2-benzenediol
英文别名	1,2-Benzenediol, 4-(6-hydroxy-2-naphthalenyl)- 4-(6-Hydroxy-2-naphthyl)-1,2-benzenediol

描述	CS1是一种有效的DNA拓扑异构酶IIα抑制剂。CS1具有广谱的体外抗肿瘤作用、低毒性和潜在的抗多药耐药性。CS1导致DNA损伤、G2/M期细胞周期阻滞和细胞凋亡【1】。
相关类别	信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡研究领域 >> 癌症信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶
靶点	topoisomerase II alpha
体外研究	CS1对MCF-7和MCF7/ADR细胞显示出细胞毒性,IC50值分别为16.92和18.88µM【1】。CS1(10、50、100µM)抑制拓扑异构酶IIα(拓扑异构酶IIα)的活性[1]。CS1(0-20µM)在癌细胞中显示出抗增殖活性[1]。CS1(2.5、5、10µM)诱导细胞周期停滞在G2/M期【1】。CS1(2.5、5、10µM)诱导细胞凋亡【1】。CS1(5、10、15µM；24小时)诱导MDA-MB-231细胞DNA断裂[1]。细胞周期分析【1】细胞系：MDA-MB-231细胞浓度：2.5、5、10µM培养时间：结果：细胞停滞于G2/M期。凋亡分析【1】细胞系：MDA-MB-231细胞浓度：2.5、5、10µM孵育时间：结果：诱导凋亡
体内研究	CS1(20毫克/千克；静脉注射；每隔一天,持续两周)具有抗肿瘤作用[1]。动物模型：5周龄雌性裸鼠(BALB/c-nu)[1]剂量：20 mg/kg给药：静脉注射,隔日一次,连续两周。结果：有抗肿瘤作用。
参考文献	[1]. Shen Y, et al. CS1 is a novel topoisomerase IIα inhibitor with favorable drug resistance profiles. Biochem Biophys Res Commun. 2014; 453(3):302-8.