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马来酸替加色罗

马来酸替加色罗用途

替加色罗是一种5-羟色胺受体4激动剂(HTR4),用于治疗肠易激综合征(IBS)。抗肿瘤活性[1]。

马来酸替加色罗名称

[ CAS 号 ]:
145158-71-0

[ 中文名 ]:
马来酸替加色罗

[ 英文名 ]:
Tegaserod

[中文别名 ]:

替加色罗

[英文别名 ]:

tegaserodum
Zelmac
MFCD06660144
Tegaserode
Tegaserod

马来酸替加色罗生物活性

[ 描述 ]:

替加色罗是一种5-羟色胺受体4激动剂(HTR4),用于治疗肠易激综合征(IBS)。抗肿瘤活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 代谢疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

5-HT4 Receptor

[体外研究]

替加色罗(1.5和3μM)诱导B16F10小鼠黑色素瘤细胞系以及几种人类黑色素瘤细胞系的凋亡[1]。细胞活力测定[1]细胞系：B16F10细胞浓度：78 纳米-10 μM培养时间：72 小时结果：在72小时后,通过MTT法评估IC50值在低微摩尔范围内的抗癌活性 h.暴露时间。

[体内研究]

特加塞罗德(5) mg/kg)可延缓肿瘤生长、减少转移、提高存活率并抑制体内p-S6[1]。动物模型：C57BL/6 J小鼠皮下注射B16F10细胞[1]剂量：5 mg/kg给药：连续五天每天腹腔注射(i.p.)结果：治疗显著降低肿瘤生长,治疗后体重仅略有下降。

[参考文献]

[1]. Wei Liu, et al. Repurposing the serotonin agonist Tegaserod as an anticancer agent in melanoma: molecular mechanisms and clinical implications. J Exp Clin Cancer Res. 2020 Feb 21;39(1):38.

马来酸替加色罗物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
470.6±48.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
180-183ºC

[ 分子式 ]:
C₁₆H₂₃N₅O

[ 分子量 ]:
301.387

[ 闪点 ]:
238.4±29.6 °C

[ 精确质量 ]:
301.190247

[ PSA ]:
159.89000

[ LogP ]:
2.91

[ 外观性状 ]:
白色粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.597

马来酸替加色罗安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R20/21/22

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S36/37

[ 海关编码 ]:
2933990090

马来酸替加色罗合成路线

详细合成路线

马来酸替加色罗上下游产品

马来酸替加色罗上游产品

马来酸替加色罗下游产品

马来酸替加色罗制备

2-硝基-5-甲氧基甲苯溶于双(二甲氨基)-t-丁氧基甲烷，在90℃搅拌，减压浓缩，得到的物质用甲醇结晶，得2-[1'-(N,N-二甲氨基)乙烯-2′-基]-4-甲氧基苯。该化合物和Raney镍溶于甲苯和四氢呋喃，在室温氢化，经处理得5-甲氧基吲哚。一定条件下，在二甲基甲酰胺中滴加三氯氧磷，之后滴加5-甲氧基吲哚的二甲基甲酰胺溶液，在室温搅拌反应，得5-甲氧基吲哚-3-甲醛。5-甲氧基吲哚-3-甲醛和1-(N-戊基)-3-N′-氨基胍氢碘酸盐溶于甲醇，加入氯化氢的甲醇溶液反应，浓缩，加入乙酸乙酯，处理得到碳酸钠溶液，干燥，浓缩，经柱层析得5-甲氧基吲哚-3-甲醛氨基(N-戊氨基)亚甲基腙。该腙溶于乙醇，加入钯-碳，在45℃加氢反应，经处理得到替加色罗。

马来酸替加色罗海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%