2,6-DIIODO-4-[(2-METHYLBENZOFURAN-3-YL)METHYL]-PHENOXYACETIC ACID

用途

KB130015(KB015)是一种口服有效的ThRα和ThRβ(甲状腺激素受体)抑制剂,IC50值分别为4.5和5.1μM。KB130015具有抗心律失常特性。KB130015显著减缓钠通道失活动力学。KB130015打开大电导钙激活钾通道,松弛血管平滑肌[1][2][3]。

名称

[ CAS 号 ]:
147030-48-6

[ 英文名 ]:
2,6-DIIODO-4-[(2-METHYLBENZOFURAN-3-YL)METHYL]-PHENOXYACETIC ACID

生物活性

[ 描述 ]:

KB130015(KB015)是一种口服有效的ThRα和ThRβ(甲状腺激素受体)抑制剂,IC50值分别为4.5和5.1μM。KB130015具有抗心律失常特性。KB130015显著减缓钠通道失活动力学。KB130015打开大电导钙激活钾通道,松弛血管平滑肌[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 甲状腺激素受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 4.5 μM (ThRα), 5.1 μM (ThRβ)[1]

[参考文献]

[1]. Carlsson B, et al. Synthesis and preliminary characterization of a novel antiarrhythmic compound (KB130015) with an improved toxicity profile compared with amiodarone. J Med Chem. 2002 Jan 31;45(3):623-30.

[2]. Mubagwa K, Macianskiene R, Viappiani S, Gendviliene V, Carlsson B, Brandts B. KB130015, a new amiodarone derivative with multiple effects on cardiac ion channels. Cardiovasc Drug Rev. 2003 Fall;21(3):216-35.

[3]. Gessner G, et al. The amiodarone derivative 2-methyl-3-(3,5-diiodo-4-carboxymethoxybenzyl)benzofuran (KB130015) opens large-conductance Ca2+-activated K+ channels and relaxes vascular smooth muscle. Eur J Pharmacol. 2007 Jan 26;555(2-3):185-93.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₄I₂O₄

[ 分子量 ]:
548.11000

[ 精确质量 ]:
547.89800

[ PSA ]:
59.67000

[ LogP ]:
5.00460

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