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LY288513

LY288513用途

LY288513,一种选择性非肽CCK-B受体拮抗剂,IC50值为16 nM。LY288513同时具有抗焦虑和抗精神病的潜力[1][2][3]。

LY288513名称

[ CAS 号 ]:
147523-65-7

[ 英文名 ]:
LY 288513

LY288513生物活性

[ 描述 ]:

LY288513,一种选择性非肽CCK-B受体拮抗剂,IC50值为16 nM。LY288513同时具有抗焦虑和抗精神病的潜力[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 胆囊收缩素受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 16 nM (CCK-B receptor)[1]

[体外研究]

LY288513(10纳米；2天)抑制CCK-8对CD4+T细胞亚群特异性转录因子的影响[2]。RT-PCR[2]细胞系：CD4+T细胞浓度：10nm孵育时间：2天结果：CCK-8抑制CD4+T细胞亚群特异性转录因子的作用。

[体内研究]

LY288513(3,10 mg/kg,腹腔注射；10,30 mg/kg,腹腔注射)产生抗焦虑作用[3]。LY288513(1000 mg/kg,p.o.)增强中枢神经系统抑制剂的作用,略微降低体温,仅在最高检查剂量下具有适度的镇静作用[3]。动物模型：雄性CD-l小鼠[3]剂量：3,10mg/kg；10,30mg/kg给药：腹腔注射。；p、结果：在高强度脉冲中表现出抗焦虑作用。

[参考文献]

[1]. Rasmussen K. CCK, schizophrenia, and anxiety. CCK-B antagonists inhibit the activity of brain dopamine neurons. Ann N Y Acad Sci. 1994 Mar 23;713:300-11.

[2]. Zhang JG, et al. Cholecystokinin octapeptide regulates the differentiation and effector cytokine production of CD4(+) T cells in vitro. Int Immunopharmacol. 2014;20(2):307-315.

[3]. Helton DR, et al. Central nervous system characterization of the new cholecystokininB antagonist LY288513. Pharmacol Biochem Behav. 1996 Mar;53(3):493-502.