Nenocorilant

Nenocorilant用途

Nenocorilant(Relacorilant)是一种有效的口服活性糖皮质激素受体(GR)拮抗剂,Ki值为0.15 nM。Nenocorilant具有促凋亡作用,与细胞毒性药物联合使用可提高效力。可用于癌症研究[1][2][3]。

Nenocorilant名称

[ CAS 号 ]:
1496509-78-4

[ 英文名 ]:
Nenocorilant

Nenocorilant生物活性

[ 描述 ]:

Nenocorilant(Relacorilant)是一种有效的口服活性糖皮质激素受体(GR)拮抗剂,Ki值为0.15 nM。Nenocorilant具有促凋亡作用,与细胞毒性药物联合使用可提高效力。可用于癌症研究[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 糖皮质激素受体

[ 靶点 ]

Ki: 0.15 nM (glucocorticoid receptor)[1]


[体外研究]

Nenocoliant(Relacorelant)(0-1000 nM；0-72 h；OvCa细胞)具有促凋亡作用,并逆转皮质醇的作用,部分恢复紫杉醇和吉西他滨诱导肿瘤细胞凋亡[1]。Nenocorilant(Relacorilant)(100nM；4h；MIA PaCa-2和OVCAR5细胞)可阻止dex介导的GR靶基因SGK1和MKP1的上调[2]。

[体内研究]

Nenocorilant(Relacorilant)(30mg/kg；p.o.；每四天一次,持续25天；雌性Balb/c裸鼠)在生理皮质醇条件下提高异种移植模型中细胞毒性治疗的疗效并促进细胞凋亡活性[1]。动物模型：雌性Balb/c裸鼠[1]剂量：30mg/kg给药：口服给药；每四天一次,持续25天结果：抑制肿瘤生长并增加caspase 3的表达水平。

[参考文献]

[1]. Greenstein AE, et, al. Glucocorticoid receptor antagonism promotes apoptosis in solid tumor cells. Oncotarget. 2021 Jun 22;12(13):1243-1255.

[2]. Stringer-Reasor EM, et, al. Glucocorticoid receptor activation inhibits chemotherapy-induced cell death in high-grade serous ovarian carcinoma. Gynecol Oncol. 2015 Sep;138(3):656-62.

[3]. WHO Drug Information. International Nonproprietary Names for Pharmaceutical

Nenocorilant物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H21F4N7O3S

[ 分子量 ]:
587.55

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